Droge
Med beta-blokatorji obstaja veliko različnih zdravil, ki imajo enak mehanizem delovanja z nekaterimi posebnostmi in se zato uporabljajo pri različnih boleznih. Aktivne sestavine bisoprolol in metoprolol so najbolj znani zaviralci adrenergičnih receptorjev beta za zdravljenje visok krvni tlak in sekundarno preprečevanje srce napadi. - Bisoprolol se običajno jemlje v odmerku 2.5 mg ali 5 mg enkrat na dan.
- Metoprolol je na voljo v obliki pršic (47.5 mg) ali v obliki Belok zok (95 mg). - Nebivolol se uporablja nekoliko redkeje, vendar je odobren izključno za zdravljenje visok krvni tlak. - Propanolol se uporablja predvsem za zdravljenje visok krvni tlak ali hitro srce oceniti.
- Atenolol je zdravilo, ki se uporablja predvsem v nujnih primerih za zdravljenje miokardnega infarkta ali zelo hitre prehodne motnje (tahikardija) in se v tem primeru vbrizga skozi Vena. Drugo glavno področje uporabe zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je zmanjšana produkcija vodne vlage v glavkom. V tem primeru se zaviralci beta uporabljajo kot solze, ki ga je treba običajno dati 2-3 krat v prizadeto oko.
Najpomembnejše snovi so: Čeprav sistemski učinek zaviralcev beta pri solze je še vedno prisoten. Tako je uporaba teh solze lahko vodi tudi do zmanjšanja srčnega utripa in kri pritisk. - Betaksolol
- Timolol
- Carteolol in
- Pindolol
Področja uporabe
Glavno področje uporabe zaviralcev beta je visoko kri pritisk in srčna aritmija. Predpostavlja se, da se adrenergične snovi, ki jih telo včasih bolj in včasih manj sprošča, vežejo na srce in oboje pospeši srčni utrip in se poveča kri pritisk. Te snovi fiziološko vedno sprosti telo, kadar je potreben povečan srčni utrip in močnejši srčni utrip.
Praviloma gre za fizične obremenitve, zaradi katerih so takšne fiziološke spremembe nujne. Med tek in fizični napor, bi v krajšem času iz telesa potrebovali več krvi. Adrenalin in noradrenalin se torej sprostijo za povečanje srčnega utripa in krvni tlak preko beta-receptorjev.
V primeru patološkega visokega krvni tlak, eden izkoristi ta mehanizem delovanja in z zaviralcem blokira beta-receptorje. Tudi če telo zdaj sprosti adrenergične snovi, se ne morejo več vezati na receptorje in povzročijo fiziološki učinek visokih krvni tlak in povečana frekvenca. V primeru patološkega visokega krvnega tlaka oz srčna aritmija, domnevamo dve teoriji, zato beta receptorji sprožijo to klinično sliko.
Po eni strani se domneva, da se snovi, ki se selijo, sproščajo brez posebnega razloga in tako razvijejo fiziološki učinek na receptorje, ne da bi bilo to potrebno. Predpostavlja se tudi, da pri ljudeh, ki trpijo zaradi visokega krvnega tlaka oz srčna aritmija receptorski sistem je preobčutljiv in je stimuliran tudi pri nizkih koncentracijah sel. Čeprav zaviralci adrenergičnih receptorjev beta niso nujno prva izbira za zdravljenje hipertenzije, so predvsem kombinacija z drugimi zdravili za hipertenzijo.
Ob uporabi se aktivna snov pritrdi na receptorje in jih blokira, selne snovi ne morejo več vezati in razviti svojega učinka. Posledično krvni tlak in srčni utrip padec. Srčne aritmije so hitri prenosi srčne mišice, ki jih stimulirajo adrenalin in noradrenalin.
Če so receptorji blokirani, se zmanjša tudi prenos dražljajev, kar ima za posledico nižji in bolj pravilen impulz. Produkcijo vodne tekočine v očesu posredujejo tudi receptorji beta. V glavkom v očesu pride do patološkega povečanja vodne tekočine in s tem do povečanja očesnega tlaka.
To lahko privede do poškodbe naprave optični živec v daljšem časovnem obdobju. Tudi tu se uporablja učinek receptorske blokade. V trenutku, ko se snov veže na receptor, dejanskega fiziološkega učinka snovi, ki se seli, ni več mogoče sprožiti.
V tem primeru očesni tlak zmanjšuje. Nasproten učinek zaviralcev beta se uporablja pri astmi-bronhialih. Ker vezava selnih snovi vodi do razširitve bronhialnih cevi, bi uporaba beta-blokatorjev povzročila krčenje bronhialnih cevi.
Zato se zaviralcev beta ne sme uporabljati pri astmatikih. Tu se stimulatorji receptorjev uporabljajo za stimulacijo receptorja na pljučih (in povsod drugje v telesu). Tako imenovani zaviralci adrenergičnih receptorjev beta povzročajo dilatacijo bronhijev v pljučih (zlasti pri bronhialna astma) in povečanje srčni utrip v srcu (neželeni učinek). Uporaba zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta je torej kontraindicirana pri astmatikih.
