Zdravilna učinkovina cisaprid je eden od prokinetikov, ki povečujejo gibljivost prebavil. Zdravilna učinkovina povzroča resne srčne neželene učinke in je bila zato umaknjena s trga v mnogih državah. Njegova uporaba ni priporočljiva; varnejši droge iz skupine prokinetikov.
Kaj je cisaprid?
Cisaprid spada v skupino prokinetikov. Prokinetiki so sredstva, ki spodbujajo gibljivost ali gibljivost prebavil. Zaradi resnih stranskih učinkov, ki jih povzročajo, so ga v mnogih državah umaknili s trga srčne aritmije in podaljša interval QT. Kemično je derivat benzamida. Formula je C23H29ClFN3O4. Leta 2000 je bil umaknjen s trga v ZDA, čemur je sledila prekinitev odobritve tudi v Nemčiji. Vendar je v nekaterih državah še vedno na voljo. To je treba upoštevati le skrbno.
Farmakološki učinek
Cisaprid je parasimpatomimetik, kar pomeni, da krepi delovanje parasimpatikusa živčni sistem. Parasimpatična živčni sistem je del avtonomnega živčnega sistema in antagonist simpatičnega živčnega sistema. Snov cisaprid stimulira serotininske 5HT4 receptorje. Kot rezultat te stimulacije receptorji povzročijo sproščanje nevrotransmiter acetilholin. Acetilholin igra osrednjo vlogo pri prenosu dražljajev. Izpuščen je v sinaptična špranja in sodeluje z receptorji na postsinaptični membrani. Posledično membrana ciljne celice spremeni svojo prepustnost ionov, kar lahko sproži vzbujanje (depolarizacija) ali zaviranje (hiperpolarizacija) ciljne celice. Ko se uporablja zdravilna učinkovina cisaprid, se poveča gibljivost in poveča peristaltika kot posledica acetilholin. Tako ima splošen prokinetični učinek. Kot stranski učinek je proaritmični vpliv na srce je znano, pri čemer so pri cisapridu opazili pogost pojav tako imenovanega sindroma dolgega intervala QT. Sindrom Long-QT je bolezen srce ki spadajo v skupino kanalopatij, pri katerih pride do patološko podaljšanega intervala QT. Če se sindrom dolgega QT pojavi kot posledica uprava cisaprida gre za sekundarni, tj. pridobljeni QT sindrom. Zaradi neželenega učinka je bilo zdravilo umaknjeno s trga v mnogih državah. The biološko uporabnost cisaprida je približno 30-40%, je zdravilo prisotno v kri vezan predvsem na plazmo beljakovin, razpolovni čas plazme je približno deset ur. Cisaprid se presnavlja predvsem v jetra, preko sistema citokroma P450 in v črevesju. Zdravilo se izloča izključno s ledvice in žolč.
Uporaba in uporaba zdravila
Zdravilo se uporablja v refluks ezofagitis, splošne motnje motorike prebavil, želodčna paraliza in zaprtje. Indikacije izhajajo iz farmakoloških lastnosti cisaprida, področje delovanja pa je izključno prebavila. refluks ezofagitis je vnetje požiralnika zaradi refluksa (povratnega toka) kislega želodčnega soka. Kontraindikacije so srčne aritmije, Pa tudi tahikardija. Kontraindikacije so posledica hudih srčnih neželenih učinkov cisaprida.
Tveganja in neželeni učinki
Tveganja in neželeni učinki vključujejo srčne aritmije in že omenjeno podaljšanje intervala QT. Neželeni učinki so drastični in so včasih lahko usodni. Zdravilo ali učinkovino so v mnogih državah umaknili s trga, ker so bila tveganja, povezana z njegovo uporabo, previsoka. Uporaba cisaprida ni priporočljiva, saj so iz skupine prokinetikov na voljo druga zdravila z manj neželenimi učinki, ki po učinkovitosti niso slabša od cisaprida.
