Zdravilna učinkovina sildenafil ameriška farmacevtska družba Pfitzer od leta 1998 trži pod znano blagovno znamko Viagra kot zdravilo za erektilna disfunkcija. sildenafil je tudi sestavni del različnih generično droge in se uporablja od leta 2006 pod imenom Revatio kot zdravilo za pljučno arterijo hipertenzija.
Kaj je sildenafil?
Zdravilna učinkovina sildenafil Pfitzer trži pod blagovno znamko Viagra kot zdravilo za erektilna disfunkcija. Sildenafil je sintetično proizveden tako imenovani zaviralec PDE-5. Droge tega razreda snovi (drugi primeri so tadalafil in vardenafil, učinkovini spolnih ojačevalcev Cialis in Levitra) posegata v uravnavanje tona gladkih mišic žilnih sten in imata vazodilatacijski učinek. Njihovo delovanje temelji na blokiranju encima, ki cepi cGMP, fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5), ki temelji tako na povečevanju jakosti kot na kri učinki sildenafila na zniževanje tlaka. Droge ki vsebujejo sildenafil, so na voljo na recept v Nemčiji.
Farmakološki učinki
Uredba kri pritisk na ravni gladkih mišic ožilja, zlasti v pljučni obtok in penisa, je značilno medsebojno delovanje med nevrotransmiter dušikov oksid (NO) in encim fosfodiesteraza 5 (PDE-5). Sproščanje NO na živčnih končičih blizu kri plovila stimulira sintezo nukleotida cGMP (ciklični gvanozin monofosfat cGMP je sorodnik univerzalne energijske molekule ATP). cGMP na koncu povzroči gladke mišice sprostitev preko druge signalne kaskade, s čimer širi prerez krvi plovila. krvni tlak kapljice. Med spolnim vzburjenjem ta mehanizem omogoča, da se kavernozno telo penisa napolni s hitro dotekajočo krvjo in tako bistveno prispeva k razvoju erekcije. Regulativni dvojnik NO je PDE-5, ki ponovno razgradi cGMP in s tem spodbudi ponovno zoženje sten posode. PDE-5 je pogosto preveč aktiven pri moških z hipertenzija in / ali težave z erekcijo. Ko sildenafil blokira encim, se raven cGMP poveča. To ima na splošno krvni tlak zniževalni učinek. Trajanje in moč na erekcijo pozitivno vpliva sildenafil.
Medicinska uporaba in uporaba
Sildenafil se medicinsko uporablja pri zdravljenju erektilna disfunkcija tako dobro, kot hipertenzija. Pri erektilni disfunkciji se zdravilo jemlje po potrebi - vendar ne brez predhodnega posveta z zdravnikom. Tipično Odmerek je med 25 in 100 miligrami, odvisno od resnosti motnje. Sildenafil začne učinkovati v približno dveh urah in je v telesu aktiven do 10 ur po zaužitju. Erekcijo, ki se razvije, lahko učinkovina v tem obdobju učinkovito stabilizira. Sildenafil sam po sebi ne sproži erekcije - spolno vzburjenje in nedotaknjeni mehanizmi sproščanja NO in sinteze cGMP so predpogoj za učinkovitost zdravil, ki vsebujejo sildenafil. Če je sildenafil predpisan za redno uporabo kot antihipertenziv, a Odmerek približno 60 miligramov se običajno razporedi čez dan.
Tveganja in neželeni učinki
Vrsta in obseg neželenih učinkov, ki jih imajo uporabniki sildenafila, se od posameznika do posameznika razlikuje. Večina teh neželenih učinkov je povezanih z vazodilatacijskim učinkom učinkovine. Sildenafil ostaja popolnoma brez stranskih učinkov le za približno petino uporabnikov. Glavoboli, zamašen ali tekoč nos, zardevanje obraza, želodec in prebavne težave, znojenje in vroče utripa, nazaj in bolečine v okončinah so pogosti neželeni učinki. Redko se tudi uporabniki pritožujejo omotica, zakasnjen reakcijski čas ali motnje vida. Drugi neželeni učinek je lahko nezaželena obstojnost erekcije. Ti učinki niso zaskrbljujoči in izzvenijo v enem do dveh dneh. Občasno, izguba sluha, tj. nenadno izguba sluha, se je pojavila pri rednih uživalcih velikih odmerkov sildenafila. Zelo redko tudi hipoksija optični živec zaradi hudega padca krvni tlak v očesu (prednja ishemična optična nevropatija), kar ima za posledico delno ali popolno izgubo vida. Vendar pa so se ti zapleti pojavili le pri moških z dodatnimi dejavniki tveganja Ker sildenafil znižuje krvni tlak, lahko jemanje drugih zdravil ali zdravil za zniževanje krvnega tlaka povzroči smrtno nevaren padec krvnega tlaka. To velja za drogo amil nitrit, znani kot poppers, in zlasti za sredstva, ki vsebujejo nitrate, kot so nitroglicerin, ki se uporabljajo v nujna medicina za srce neuspeh.
