Papaverin je snov iz skupine alkaloidi in spada v razred aktivnih snovi spazmolitiki. Alkaloid najdemo v posušenem mleko sok opij mak. Lahko pa se proizvaja tudi sintetično.
Kaj je papaverin?
Alkaloid najdemo v posušenem mleko sok opij mak. Lahko pa se proizvaja tudi sintetično. Papaverin je naravna snov, ki jo najdemo v mlečnem soku opij mak in druge sorodne vrste maka. Surovi opij vsebuje približno en odstotek papaverin. Čista snov papaverin je učinkovita in hkrati nima celotnega spektra možnih neželenih učinkov. Tako kot kemični derivat papaverina je tudi papaverin zaviralec cAMP fosfodiesteraze. Tako deluje na številne podvrste družine fosfodiesteraz. Papaverin se uporablja predvsem kot vazodilatator. Spada v skupino spazmolitiki. Spazmolitiki so spazmolitični droge ki zmanjšujejo napetostno stanje gladkih mišic in lajšajo krče. Prvo popolno sintezo papaverina so leta 1909 izvedli raziskovalci Pictet in Gams. Popolno strukturno resolucijo je nekaj let kasneje dosegel Avstrijec Guido Goldschmiedt. Danes je farmacevtska uporaba papaverinijev klorid kot monopreparat ali v kombinaciji.
Farmakološko delovanje
Papaverin je zaviralec cAMP fosfodiesteraze. Fosfodiesteraze so encimi najdemo v skoraj vseh telesnih tkivih. Vsako spremembo okolja zazna telo in povzroči dražljaj. Ta se v notranjost celice prenaša s selnimi snovmi. Te snovi sel se imenujejo tudi drugi sel. Snovi cAMP (ciklične adenozin monofosfat) in cGMP (ciklični gvanozin monofosfat) spadata med druge sporočilce. Odgovorni so za odziv dražljaja v celici. Ta dražljajni odziv se lahko pojavi na primer zaradi spremembe v presnovi celice. Fosfodiesteraze lahko zavirajo prenos signala znotraj celice. Fosfodiesteraze lahko cepijo snovi, ki prenašajo snovi, kot sta cAMP ali cGMP, in tako postanejo neučinkovite. Po drugi strani pa zaviralci fosfodiesteraze vplivajo na encimi pri svojem delu in tako spodbujajo prenos signala znotraj celice. Papaverin je zaviralec fosfodiesteraze, ki zavira fosfodiesteraze, zaradi katerih je cAMP neučinkovit. To podaljša delovanje nevrotransmiter in povečuje učinke različnih dražljajev. Ker ima cAMP sproščujoč učinek na gladke mišice, ima papaverin antispazmodični in vazorelaksantni učinek.
Uporaba in uporaba zdravila
Papaverin se uporablja predvsem v kardiokirurgiji. Tam zdravilo preprečuje kri plovila od krčev pri spravilu arterij za bypass operacijo. Papaverin se uporablja tudi kot spazmolitično zdravilo za želodec krči, žolčne kolike in krči sečil. Vendar ga vedno bolj nadomešča spazmolitik propiverin za te indikacije, saj slednja nima le spazmolitičnih, temveč tudi antiholinergične učinke. Drugo področje uporabe papaverina je moški erektilna disfunkcija. V ta namen se zdravilo injicira v kavernozno telo moškega člana. Nato vazodilatacija poveča kri pretok do penisa in s tem do erekcije. To terapija je znano tudi kot terapija s samodejnim injiciranjem v erektilno tkivo (SKAT). V redkih primerih se papaverin uporablja tudi za zdravljenje perifernih ali cerebralnih motnje krvnega obtoka. Vendar pa terapija je zdravilo za te indikacije sporno.
Tveganja in neželeni učinki
Med jemanjem papaverina se lahko pojavijo nevrološki primanjkljaji, kot so hemiplegija, epileptični napadi, motnje zenic ali zamegljenost zavesti. Vazodilatacijski učinek zdravila lahko povzroči smrtno nevarno upadanje kri pritisk. Poleg tega se lahko poveča intrakranialni tlak. Na splošno pa se neželeni učinki pojavijo precej redko. Vendar pa injiciranje papaverina v samodejno injiciranje v erektilno tkivo terapija je povezano z več tveganji. Na primer lahko se pojavi boleča trajna erekcija. Ta oblika trajne erekcije brez vzburjenja se imenuje priapizem. Erekcija traja dlje kot dve uri in lahko vodi do hudih erektilna disfunkcija če se ne zdravi. Po injiciranju papaverina se lahko pojavijo tudi hude alergijske reakcije. Ti imajo obliko kožni izpuščaj, panjev, v prsih tesnost ali otekanje telesa. V primeru teh simptomov se je treba nemudoma posvetovati z zdravnikom. Pretirano utrujenost, srčne aritmije, slabost, bruhanjein porumenelost koža in oči (zlatenica) zahtevajo tudi takojšnjo zdravniško pomoč. Blagi neželeni učinki vključujejo driska, zaprtje, omotica, izguba apetita, želodec razdraženost ali blago pordelost na mestu injiciranja. Če ti neželeni učinki vztrajajo ali se poslabšajo, se je treba posvetovati tudi z zdravnikom.
