Izdelki
Alirokumab je bil odobren v ZDA leta 2015 kot prvo sredstvo v skupini zaviralcev PCSK9 v obliki raztopine za injiciranje (Praluent). Evolokumab (Repatha) je sledila kot druga agentka v EU, prav tako leta 2015.
Struktura in lastnosti
Do danes so zaviralci PCSK9 monoklonska protitelesa ki ga je treba injicirati. Majhna molekule, ki jih lahko vzamete v obliki tablet, še niso na voljo.
učinki
Zaviralci PCSK9 (ATC C10AX) imajo lastnosti zniževanja lipidov. Selektivno se vežejo na PCSK9 (proprotein konvertaza subtilizin keksin tipa 9). Ta serinska proteaza se veže na LDL-C receptorji na površini jetra celic in jih usmerja v razgradnjo v lizosomih hepatocitov. Inhibicija funkcije PCSK9 poveča koncentracija of LDL receptorji v celična membrana, kar ima za posledico zmanjšanje LDL-C (nizko Gostota lipoproteina holesterol) v kri kot več LDL-C je prevzet jetra celic. Učinki zaviralcev PCSK9 so shematsko prikazani na naslednji sliki:
Agenti
- Alirokumab (Praluent, Regeneron / Sanofi).
- Bokocizumab (Pfizer)
- Evolokumab (Repatha, Amgen)
Indikacije
Za zdravljenje dislipidemije (primarne / družinske hiperholesterolemija, mešana dislipidemija) in klinično manifestirajo srce bolezen zaradi ateroskleroze.
Odmerek
V skladu s SmPC. Protitelesa si bolnik subkutano injicira z napolnjeno injekcijsko brizgo. Interval odmerjanja je odvisen od zdravila in traja dva tedna alirokumab, Npr.
Kontraindikacije
O droge so kontraindicirani v primeru preobčutljivosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Možnost drog interakcije se šteje za nizko. Zaviralci PCSK9 ne vplivajo na izoencime CYP450.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo reakcije na mestu injiciranja.
