Izdelki
V 2012, dapagliflozin (Forxiga) je bil v EU odobren kot prvo sredstvo v novi skupini zaviralcev SGLT2. Več droge so zdaj na trgu po vsem svetu (glej spodaj).
Struktura in lastnosti
Zaviralci SGLT2 izvirajo iz florizin, -glukozid in naravna snov, prvič izolirana iz lubja jablane leta 1835. Florizin zase ni primeren sladkorna bolezen zdravljenje, ker ni selektivno za kotransporter SGLT2 in ima premalo peroralno biološko uporabnost. Že glukozidaze ga encimsko hidrolizirajo v prebavni trakt.
učinki
Zaviralci SGLT2 (ATC A10BX) imajo antidiabetične in antihiperglikemične lastnosti. Njihovi učinki temeljijo na povečanem izločanju glukoze v urinu. So selektivni inhibitorji natrijev-glukoze kotransporter 2 (SGLT2). Ta transporter je odgovoren za reabsorpcijo glukoze na proksimalnem tubulu nefrona. Zaviralci SGLT2 so selektivni in ne zavirajo prenašalca SGLT1, ki je odgovoren za absorpcija glukoze v črevesju in je prisoten v drugih organih. Kaj je posebnega pri tej skupini droge je, da je za razliko od drugih antidiabetikov njihova mehanizem delovanja neodvisen od insulina. Zaviralci SGLT2 lahko tudi zmanjšajo telesno težo, ker se zardevajo kalorij tako rekoč iz telesa.
Indikacije
Za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen. Nekateri se uporabljajo tudi za zdravljenje tipa 1 sladkorna bolezen. To v kombinaciji z inzulini.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. The droge običajno se jemljejo enkrat na dan zjutraj.
Aktivne sestavine
Dovoljenje za promet imajo naslednje učinkovine:
- Kanagliflozin (Invokana).
- Dapagliflozin (Forxiga)
- Empagliflozin (Jardiance)
- Ertugliflozin (Steglatro)
- Ipragliflozin (Suglat, prvič odobren leta 2014 na Japonskem).
- Tofogliflozin (Apleway, Deberza, začetna odobritev 2014 na Japonskem).
Klinični kandidati ali predhodne sestavine brez odobritve:
- Remogliflozin (GSK)
- Sergliflozin
- T-1095 (predhodnik)
- Florizin (predhodnik)
Kontraindikacije
Zaviralci SGLT2 so kontraindicirani v primeru preobčutljivosti. Vse podrobnosti o previdnostnih ukrepih in zdravilih interakcije so odvisni od snovi in jih najdemo na nalepki z zdravilom.
Neželeni učinki
Večina možnih škodljivi učinki so posledica povečane glukoze koncentracija v urinu. Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo vaginalni drozg pri ženskah, akalkulitis pri moških, okužbe sečil, pogosto uriniranjein povečano izločanje urina. Hipoglikemija je redek, vendar se lahko pojavi v kombinaciji z drugimi antidiabetiki. Zaradi vode izguba, dehidracija je možna s poznejšimi simptomi, kot sta omotica in nizek krvni tlak.
