Učinki kalcitriola in neželeni učinki

Izdelki

Kalcitriol je komercialno na voljo v obliki kapsul (npr. Rocaltrol) in kot mazilo za luskavica (Silkis). Zdravilna učinkovina je v mnogih državah odobrena od leta 1978. Peroralna raztopina je na trgu od leta 2012. Vsebnost aktivne sestavine ni bila zagotovljena do konca roka uporabnosti. Kapsule so možen nadomestek za rešitev. Če je želeno Odmerek z njimi ni mogoče doseči, odvisno od indikacije je možen prehod na predzdravilo holekalciferol, ki je na voljo v obliki kapljic. V tem primeru a Odmerek prilagoditev je potrebna. Pomanjkljivost holekalciferola pa je v tem, da se v jetra in ledvice do kalcitriol so odvisne od delovanja organov (glej sliko spodaj). Znano je, da endogena tvorba kalcitriol se zmanjša pri ledvičnih boleznih, kot sta ledvična insuficienca in hipoparatiroidizem. Holekalciferol ni odobren za vse indikacije kalcitriola. Druge možnosti:

  • Preklopite na alfakalcidol (1-hidroksiholekalciferol, Nemčija, kapljice), ki se presnovi v jetra.
  • Uvoz tekočih dozirnih oblik iz tujine (ZDA).
  • Proizvodnja magistrskih pripravkov (težava: nestabilna snov, visoki stroški).

Struktura in lastnosti

Kalcitriol (C27H44O3Mr = 416.6 g / mol) je holekalciferol hidroksiliran v dveh položajih. Prisoten je v obliki belih kristalov, ki so v vodi praktično netopni vode. Snov je občutljiva na zrak, toploto in svetlobo.

učinki

Kalcitriol (ATC A11CC04) je aktivni presnovek holekalciferola (= vitamin D3), ki se v telesu tvori z dvojno hidroksilacijo na položajih 1 in 25. Hidroksilacija pride najprej v jetra na položaju 25 in nato v ledvice na položaju 1. Vitamin D igra odločilno vlogo pri regulaciji kalcij in fosfat ravnovesje in spodbuja mineralizacijo kosti s povečevanjem absorpcija v črevesju in reabsorpcija v ledvice.

Indikacije

  • Postmenopavzna osteoporoza
  • Rahitis
  • Ledvična osteodistrofija pri kronični odpoved ledvic.
  • Hipoparatiroidizem, psevdohipoparatiroidizem.
  • Kot mazilo: luskavica

Neželeni učinki

Zaradi večje učinkovitosti je tveganje za razvoj hiperkalciemije povečano v primerjavi s holekalciferolom, kalcitriol pa lahko povzroči akutne ali kronične vitamin D strupenost.