Izdelki
Exemestane je na voljo v obliki dražeji in filmsko obložene tablet (Aromasin, generiki). V mnogih državah je odobren od leta 1999.
Struktura in lastnosti
Eksemestan (C20H24O2Mr = 296.4 g / mol), za razliko od drugih zaviralci aromataze, ima steroidno strukturo in spominja na naravni substrat androstenedion. Obstaja kot bela do rahlo rumenkasta kristalinična prahu ki je praktično netopen v vode.
učinki
Exemestane (ATC L02BG06) ima antiestrogene in protitumorske lastnosti. Učinki so posledica nepopravljive inhibicije aromataze. Inhibicija tega encima znižuje raven estrogena v kroženje, tako da je na razpolago manj hormona za rast tumorskih celic. Drugo zaviralci aromataze reverzibilno zavirajo encim.
Indikacije
Za dodatno zdravljenje žensk v postmenopavzi z raka dojk.
Zloraba
Eksemestan je zlorabljen leta bodybuilding in kot a doping agent.
Odmerek
V skladu s SmPC. The tablet lahko jemljejo enkrat na dan zaradi dolge razpolovne dobe in trajanja delovanja. Dajejo se po obroku in vedno ob istem času dneva.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Pred predmenopavzo
- Nosečnost in dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Eksemestan se presnavlja s CYP3A4 in aldoketoreduktazami. Estrogeni lahko odpravi učinke.
Neželeni učinki
Neželeni učinki so v veliki meri posledica umika estrogena in so zato podobni menopavzi. Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo izpiranje, utrujenost, glavobol, motnje spanja, povečano znojenje, slabost, ter sklepne in skeletne bolečine v mišicah.
