Kaj so zaviralci holinesteraze?

Zaviralci holinesteraze so sestavni deli različnih zdravil, ki jih je mogoče zaradi številnih različnih načinov delovanja uporabljati pri številnih boleznih. Holinesteraze povečajo aktivnost nekaterih celičnih spojin, ki se nahajajo v možganov kot tudi v različnih organih, kot so oči ali mehurja. Razpoložljivi zaviralci holinesteraze se med seboj razlikujejo, tako da je mogoče izbrati najboljšo možno aktivno snov glede na želeni učinek. Vendar zdravil nikoli ne moremo uporabiti, da bi posebej prizadeli samo en organ, tako da lahko zaradi njihovega jemanja nastanejo tudi neželeni učinki na druge organe.

Indikacije za zaviralec holinesteraze

Ker so celične povezave, ki posredujejo signale prek selnika acetilholin najdemo v zelo različnih telesnih organih, obstajajo pa tudi zelo različna izhodišča in indikacije za zaviralce holineraze. Po eni strani se zdravila lahko uporabljajo za zdravljenje blage do zmerne oblike Alzheimerjeva demenca. Pri tej bolezni obstaja pomanjkanje aktivne snovi ahetilholin v možganov, tako da se z jemanjem zaviralcev holinesteraze zmanjša razgradnja snovi, s čimer se poskuša upočasniti napredovanje bolezni.

Ali je ta pristop dejansko pozitiven, je sporno in uporaba zaviralcev holinesteraze pri Alzheimerjeva demenca je treba tehtati individualno. Popolnoma različne indikacije za zaviralce holinesteraze se pojavijo v primeru motenj praznjenja mehurja ali črevesja, na primer tiste, ki se lahko pojavijo kot posledica operacije. Zaviralci holinesteraze povečajo mišično aktivnost mehurja ali črevesno steno in tako spodbujajo praznjenje.

Zaradi tega učinka je še ena pomembna indikacija za zaviralce holinesteraze redka bolezen paralize mišic miastenija gravis. Pri tej bolezni je pomanjkljivo delovanje imunski sistem uniči mesta delovanja (receptorje) selne snovi acetilholin na mišičnih celicah, kar povzroči moteno aktivacijo mišice s strani živčni sistem in s tem v progresivni paralizi. Če je bolezni ne zdravimo, je lahko v skrajnih primerih usodna zaradi paralize dihalnih mišic. Inhibitorji holinesteraze povečajo koncentracijo acetilholin na oddajni točki živci in mišice (končna ploščica motorja), tako da je mogoče zmanjšati število receptorjev in upočasniti potek bolezni.

Kateri zaviralci holinesteraze so na voljo na trgu?

Zaviralce holinesteraze, ki so na voljo na farmacevtskem trgu, lahko približno razdelimo v dve skupini. - Po eni strani obstajajo zdravila, ki lahko zaradi svojih kemijskih lastnosti prodrejo v možganov in se tako uporabljajo za zdravljenje demenca. To so pripravki, ki vsebujejo zdravilno učinkovino donzepil, galantamin ali rivastigmin.

Zdravila so na voljo pri različnih proizvajalcih in v različnih odmerkih, čeprav se mehanizem delovanja ne razlikuje. - Druga velika skupina zaviralcev holinesteraze so tisti, ki ne prodrejo v možgane in dosežejo le vse druge telesne organe. Najpogostejše učinkovine na trgu so neostigmin, piridostigmin in distigmin, ki se na primer uporabljajo za zdravljenje motenj praznjenja črevesja ali mehurja. V to skupino spadajo tudi pripravki z različnimi trgovskimi imeni različnih proizvajalcev.