Nikotin: učinki zdravil, neželeni učinki, odmerjanje in uporaba

Izdelki

Nikotin je komercialno na voljo v obliki žvečilni gumi, pastile, podjezično tablet, transdermalni obliž, peroralni razpršilec in inhalator (Nicorette, Nicotinell, generiki). Prvi nikotin nadomestni izdelek je bil v mnogih državah odobren leta 1978.

Struktura in lastnosti

Nikotin (C10H14N2Mr = 162.2 g / mol) kot brezbarvna do rjavkasta, viskozna, higroskopna, hlapna tekočina, ki je topna v vode. Je derivat -metilpirolidina in piridina in se uporablja kot čisti -enantiomer. Nikotin je naravni alkaloid, ki ga najdemo v rastlini tobaka (,) iz družine nočnikov. Nekateri od droge vsebujejo nikotinsko smolo, kompleks nikotina s šibkim kationskim izmenjevalcem.

učinki

Nikotin (ATC N07BA01) ima psihoaktivne, stimulativne, aktivacijske, relaksantne in antianksiozne lastnosti. Spodbuja budnost in koncentracija. Njegovi učinki so deloma posledica vezave na nikotino acetilholin receptorji in povečano sproščanje nevrotransmiterjev, kot so dopamin in serotonina v osrednjem živčni sistem. Nikotin se daje kot del kajenje prenehanje za zmanjšanje odtegnitvenih simptomov. Poveča verjetnost nehanja kajenje v celoti. Farmakokinetika izdelkov, ki nadomeščajo nikotin, se razlikuje od cigaret. Nikotin potuje veliko počasneje od izdelkov skozi oralno sluznica or koža na mesto akcije v možganov. Koncentracije v plazmi so nižje in učinki trajajo dlje. Ko kadi, nikotin hitro vstopi v kroženje in osrednja živčni sistem iz pljuč v visokih koncentracijah.

Indikacije

Podpirati kajenje prenehanje pri kadilcih, odvisnih od nikotina. Za zmanjšanje odvisnosti in uporabe cigaret z zmanjšanjem odtegnitvenih simptomov.

Odmerek

Glede na Vodnik za kajenje. Odmerjanje temelji na odvisnosti od nikotina. Proti koncu zdravljenja nikotin Odmerek postopoma zmanjšuje in sčasoma nadomestne izdelke popolnoma prenehajo. Na voljo so različne dozirne oblike za različne potrebe in vrste kadilcev:

Žvečilni gumi Klasična dozirna oblika, enostavna za uporabo po potrebi
Transdermalni obliži Stalni dolgoročni učinek (24 ur), diskretna in enostavna uporaba
Spray za peroralno uporabo Hiter začetek akcije po 1 minuti
Inhalator Z roko kot s cigareto so roke zasedene
Pastile, podjezično tablet. Diskretna in enostavna uporaba

Zloraba

Nikotinske nadomestne izdelke lahko načeloma zlorabljamo kot stimulansi in opojnih snovi. Zaradi razlik v farmakokinetiki pa je možnost odvisnosti manjša.

Kontraindikacije

  • Nekadilec
  • Otroci, mlajši od 12 let
  • Nosečnost in dojenje

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Vdihavanje cigaretnega dima povzroča presnovni izoencim CYP1A2. Po prenehanju kajenja ta indukcija preneha in koncentracije substratov CYP1A2 v plazmi se lahko povečajo (npr. teofilin, klozapin, ropinirol).

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol, kolcanje, kašelj, draženje ustne votline in žrela sluznicain nelagodje v prebavilih. Zdravila je treba hraniti izven dosega otrok. Nikotin je močan strup, ki lahko povzroči smrt tudi v majhnih odmerkih. Smrtonosna Odmerek za odraslo osebo približno 1 mg na kilogram telesne teže. Vnos nikotina z nadomestnimi izdelki je veliko manj škodljiv zdravje kot kajenje. Vendar pa v znanstveni literaturi obstajajo dokazi, da je sam nikotin lahko dejaven tudi kot rakotvorna snov, na primer zaradi tvorbe ustreznih presnovkov (npr. Suzuki et al., 2018; Stepanov et al., 2009; Campain, 2004 ). Zato je treba nadomestne pripravke uporabljati le v predpisanem trajanju uporabe.