Izdelki
Oksibutinin je na voljo v obliki tablet in kot transdermalni obliž (Ditropan, Kentera). V mnogih državah je bil odobren od leta 1988, transdermalni obliž pa je na voljo od leta 2007. Izdelujejo se tudi sodobni pripravki; glejte Intravezikalna raztopina oksibutinina (za uporabo v urinu mehurja). V ZDA so izšle tudi druge dozirne oblike, ki v mnogih državah niso na voljo. Sem spadajo transdermalni geli, ki se uporabljajo za koža in sprostite aktivno sestavino skozi kožo v krvni obtok.
Struktura in lastnosti
Oksibutinin (C22H31NE3Mr = 357.5 g / mol) je racemat, strukturno povezan z atropin. Je terciarni amin in je prisoten v droge bodisi kot osnova ali kot oksibutininijev klorid. Oksibutininijev klorid je bel kristaliničen prahu ki je dobro topen v vode.
učinki
Oksibutinin (ATC G04BD04) ima parasimpatolitik (antiholinergik), spazmolitik in lokalni anestetik lastnosti. Sprošča mehurja gladkih mišic, zmanjša urinarnost in pogostost praznjenja mehurja. Prav tako zmanjšuje izločanje žleze znojnice. Učinki so posledica tekmovalnega antagonizma pri muskarinskem M-acetilholin receptorji.
Indikacije
- Nočno močenje (enuresis nocturna ali podnevi).
- Nestabilno mehurja z inkontinenco, pogosto uriniranje in potreba po uriniranju.
- Spastični nevrogeni mehur
Vse dozirne oblike niso odobrene za vse indikacije. Oksibutinin se lahko uporablja tudi zunaj oznake za močno znojenje (hiperhidrozo), vendar ga v mnogih državah regulativni organi v ta namen ne odobrijo.
Odmerek
V skladu s SmPC. Oksibutinin se daje peroralno in transdermalno; nekatere ekstemporne formulacije se dodatno dajejo intravezično.
Kontraindikacije
Oksibutinin je kontraindiciran v številnih stanjih in boleznih zaradi svojih antiholinergičnih lastnosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Oksibutinin se biotransformira s CYP3A4 in je izpostavljen visokim koncentracijam metabolizem prvega prehoda pri peroralni uporabi zmanjša biološko uporabnost na nizkih 6%. Ustrezno zdravilo interakcije so možne. Drugo antiholinergiki lahko okrepi antiholinergične neželene učinke oksibutinina, zato se jim je treba izogibati ali jih uporabljati previdno. Parasimpatolitične lastnosti zdravila lahko upočasnijo črevesni tranzit in vplivajo na absorpcija drugih droge. Učinkovitost holinergikov droge in prokinetika se lahko odpravi. Alkohol lahko povzroči povečano zaspanost.
Neželeni učinki
Potencial škodljivi učinki nastanejo predvsem zaradi antiholinergičnih lastnosti oksibutinina. Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:
