Izdelki
Roflumilast je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Daxas). Zdravilo je bilo v mnogih državah odobreno leta 2011.
Struktura in lastnosti
Roflumilast (C.17H14Cl2F2N2O3Mr = 403.2 g / mol) ima nesteroidno strukturo benzamida in ni povezan z glukokortikoidi. Obstaja kot bela prahu ki je praktično netopen v vode.
učinki
Roflumilast (ATC R03DX07) ima protivnetne lastnosti. Učinki so posledica selektivne, močne in konkurenčne inhibicije fosfodiesteraz 4, ki so odgovorne za razgradnjo cAMP v vnetnih celicah. Inhibicija PD4 poveča cAMP in zmanjša sproščanje vnetnih mediatorjev ter migracijo nevtrofilcev in eozinofilov v dihalne poti. Fosfodiesteraze so encimi ki hidrolizirajo ciklične nukleotide in igrajo pomembno vlogo pri prenosu signalov v celicah. Roflumilast, za razliko od njega, ni bronhodilatacijski teofilin, s katerim je farmakološko soroden.
Indikacije
Za stalno zdravljenje odraslih bolnikov s hudo boleznijo KOPB in kronični bronhitis z pogostimi poslabšanji v anamnezi. Zdravljenje je sočasno z bronhodilatatornim zdravljenjem (npr. salmeterol, tiotropijev bromid).
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo enkrat na dan. Vnos je neodvisen od obrokov in mora vedno potekati ob istem času dneva. Učinek ni takojšen, vendar se odloži v nekaj tednih.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Zmerna do huda okvara jeter
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Roflumilast se presnavlja s CYP3A4 in CYP1A2 v roflumilast-N-oksid. N-oksid roflumilasta je delno aktiven presnovek; zato je roflumilast eden od tako imenovanih omejenih predzdravila. Ustrezno interakcije možni so zaviralci in induktorji CYP.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo prebavne simptome, kot so driska, izguba teže, slabost, bolečine v trebuhuin osrednji neželeni učinki, kot so glavobol. Inhibicija PDE4D v osrednji živčni sistem vzroki slabost in bruhanje. Roflumilast lahko povzroči psihiatrične motnje, kot so motnje spanja, tesnoba, živčnost in depresija.
