Uvod Biotransformacija je endogeni farmakokinetični proces, ki vodi do spremembe kemijske strukture zdravilnih učinkovin. Splošni cilj organizma pri tem je povečati hidrofilnost tujih snovi in jih usmeriti v izločanje z urinom ali blatom. V nasprotnem primeru se lahko odlagajo v telesu in ... Presnova (biotransformacija)
Izdelki Mesalazin je komercialno na voljo kot filmsko obložene tablete, enterično obložene tablete s podaljšanim sproščanjem, zrnca, zrnca s podaljšanim sproščanjem, klizmi in svečke (npr. Asacol, Mezavant, Pentasa, Salofalk). V mnogih državah je bil odobren od leta 1984. Sestava in lastnosti Mesalazin (C7H7NO3, Mr = 153.1 g/mol) ustreza 5-aminosalicilni kislini (5-ASA). Zdravilna učinkovina obstaja v prahu ali kristalih, ki so ... Mesalazin
Ozadje, da grenivkin sok lahko povzroči interakcijo med zdravili, so po naključju odkrili v kliničnem preskušanju leta 1989 in potrdili v poskusu iste raziskovalne skupine leta 1991 (Bailey et al, 1989, 1991). To je pokazalo, da sočasno uživanje grenivkinega soka z zaviralcem kalcijevih kanalčkov felodipinom znatno poveča biološko uporabnost felodipina. … Interakcije z grenivkinim sokom
Izdelki Ixazomib so odobrili v obliki kapsul v ZDA leta 2015, v EU leta 2016 in v številnih državah leta 2017 (Ninlaro). Struktura in lastnosti Iksazomib je prisoten v zdravilih v obliki predzdravila iksazomib citrata (C14H19BCl2N2O4, Mr = 361.0 g/mol). V telesu se hidrolizira v… Iksazomib
Struktura in lastnosti V zdravilu so v obliki organskih soli prisotne številne učinkovine. To pomeni, da je aktivna sestavina ionizirana in njen naboj nevtraliziran s protitionom (angleščina). Na primer, naproksen je prisoten v lajšanju bolečin brez recepta v obliki natrijeve soli. V tej obliki se imenuje… Sol aktivnih sestavin
Izdelki Eslicarbazepin je v EU odobren v obliki tablet od leta 2009, v ZDA od leta 2013, v mnogih državah pa leta 2020 (Zebinix, Aptiom). Struktura in lastnosti Eslikarbazepin (C15H14N2O2, Mr = 254.3 g/mol) je prisoten v zdravilih v obliki predzdravila eslikarbazepin acetata, ki se v telesu hidrolizira po ... Eslikarbazepin
Izdelki Nitrati so komercialno na voljo v obliki žvečljivih kapsul, transdermalnih obližev, pripravkov za infundiranje, mazil, tablet s podaljšanim sproščanjem, kapsul s podaljšanim sproščanjem in razpršil. Kot prvi predstavnik je bil nitroglicerin proizveden že v 19. stoletju in se je uporabljal za zdravljenje angine pektoris. Tako so nitrati med najstarejšimi sintetičnimi drogami. Struktura in lastnosti Organski nitrati… Organski nitrati
Izdelki Zaviralci protonske črpalke (PPI) so v mnogih državah komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet, tablet MUPS, kapsul, v obliki granul za pripravo peroralne suspenzije ter v obliki injekcijskih in infuzijskih pripravkov. Prva aktivna sestavina iz te skupine, odobrena v mnogih državah, je bil omeprazol (Antra, Losec), ki ga je Astra razvila leta… Zaviralci protonske črpalke
Izdelki Candesartan so komercialno na voljo v obliki tablet (Atacand, Blopress, generiki). Kombinira se tudi fiksno s hidroklorotiazidom (Atacand plus, Blopress plus, generiki). Candesartan je bil v mnogih državah odobren od leta 1997. Leta 2020 je bila izdana tudi fiksna kombinacija z amlodipinom. Struktura in lastnosti Candesartan (C24H20N6O3, Mr = 440.45 g/mol) se daje v… Candesartan
Izdelki V mnogih državah je vitamin B12 na voljo kot monopreparacija v obliki injekcij in kot prehransko dopolnilo. Vitamin B12 je kombiniran tudi z drugimi vitamini, minerali, elementi v sledovih in aminokislinami. Na voljo so pripravki z majhnimi in visokimi odmerki. Struktura in lastnosti Vitamin B12 je vodotopen vitamin skupine B, ki vsebuje kobalt kot ... Vitamin B12
Izdelki Tedizolid je komercialno na voljo kot infuzijski pripravek in v obliki tablet (Sivextro). Odobren je bil v ZDA leta 2014, v številnih državah in EU leta 2015. Struktura in lastnosti Tedizolid (C17H15FN6O3, Mr = 370.3 g/mol) je v zdravilu prisoten v obliki predzdravila tedizolid fosfata,… Tedizolid
Izdelki Nitroglicerin je v mnogih državah komercialno na voljo v obliki žvečljivih kapsul (Nitroglicerin Streuli). Zdravilna učinkovina je bila proizvedena in uporabljena v medicini že v 19. stoletju. Struktura in lastnosti Nitroglicerin ali glicerol trinitrat (GTN, C3H5N3O9, Mr = 227.1 g/mol) je organski nitrat. Je nitrirani glicerol. Nitroglicerin obstaja kot ... Nitroglicerinske kapsule
