Izdelki
Tofacitinib je bil odobren v ZDA novembra 2012, v mnogih državah leta 2013 in v EU leta 2017 v obliki filmsko obloženih tablet (Xeljanz). Evropska agencija za zdravila je odobritev prvotno zavrnila aprila 2013. Vendar je baricitinib je bila odobrena. V Združenih državah Amerike dodatni film s podaljšanim sproščanjem tablet so na voljo enkrat dnevno (Xeljanz XR).
Struktura in lastnosti
Tofacitinib (C.16H20N6O, Mr = 312.4 g / mol) je pirolopirimidin in je prisoten v droge kot tofacitinib citrat, bel prahu ki je dobro topen v vode.
učinki
Tofacitinib (ATC L04AA29) ima imunomodulatorne, protivnetne in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica zaviranja Janusovih kinaz JAK1, JAK2 in JAK3. Ti so znotrajcelični encimi sodelujejo pri signalni transdukciji citokinov in rastnih faktorjev v jedro.
Indikacije
- Revmatoidni artritis
- Psoriatični artritis
- Ulcerozni kolitis
Odmerek
Glede na strokovne informacije. tablete jemljejo se dvakrat na dan, ne glede na obroke (XR: enkrat na dan).
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Aktivne, hude okužbe
- Huda jetrna insuficienca
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Tofacitinib se presnavlja predvsem s CYP3A4 in v manjši meri s CYP2C19. Ustrezno interakcije z zaviralci CYP in induktorji CYP so možni in jih je treba med zdravljenjem upoštevati. Neželeni učinki se lahko povečajo sočasno uprava of imunosupresivi.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo glavobol, zgornji dihalni trakt okužba, nazofaringitis, hipertenzija, slabostin bruhanje. Tofacitinib je imunosupresiv, zato lahko spodbuja razvoj nalezljivih bolezni in raka.
