Izdelki
Upadacitinib je bil odobren v ZDA in EU leta 2019 in v mnogih državah leta 2020 v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem (Rinvoq s podaljšanim sproščanjem tablet).
Struktura in lastnosti
Upadacitinib (C.17H19F3N6O, Mr = 380.4 g / mol) v zdravilu obstaja kot hemihidrat.
učinki
Upadacitinib ima selektivne imunosupresivne in protivnetne lastnosti. Učinki so posledica selektivne in reverzibilne inhibicije Janus kinaz (JAK) in zlasti JAK1. Janus kinaze so znotrajcelične encimi vključeni v prenos signala citokinov in rastnih faktorjev. Razpolovni čas je od 9 do 14 ur.
Indikacije
Za zdravljenje revmatoida artritis.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Upadacitinib se presnavlja pretežno s CYP3A4 in v manjši meri s CYP2D6. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z močnimi zaviralci in induktorji CYP344.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo zgornji dihalni trakt okužbe slabost, kašeljin nadmorska višina kreatin fosfokinaza (CPK) v kri. Upadacitinib lahko zaradi imunosupresivnih lastnosti spodbuja razvoj nalezljivih bolezni.
