Zaviralci proteaz so različne snovi, ki lahko pri svojem delovanju zavirajo lastne proteaze v telesu. Lahko so peptidi, beljakovinali nekatere snovi z nizko molekulsko maso. Obstajajo strupi, kot so strupi škorpijonov ali kač, ki spadajo med zaviralce proteaz. Iz tega je razvidno, da so zaviralci proteaz lahko zelo nevarni. V medicini se zaviralci proteaz med drugim uporabljajo kot antikoagulanti v obliki antihipertenzivi znižati visok krvni tlak, ali v obliki protivirusnih zdravil, ki pomagajo pri okužbah s HIV ali HCV.
Kaj so zaviralci proteaz?
Vse snovi, ki v načinu delovanja zavirajo lastne proteaze v telesu, lahko povzamemo pod izrazom zaviralci proteaz. Proteaze so encimi ki se zdaj imenujejo peptidaze. Izraz proteaze je zastarel, vendar pomaga bolje razumeti, čemu služijo zaviralci proteaz. Naloga cepljenja imajo peptidaze ali proteaze beljakovin. Ker jih zaviralci proteaz zavirajo encimi, to zavira ali celo preprečuje njihovo cepitev beljakovin.
Farmakološko delovanje
Učinki naravnih zaviralcev proteaz so lahko zelo smrtni. To je na primer pri strupih kač in škorpijonov, ki spadajo med naravno zaviralce proteaz. V medicini pa lahko razumna uporaba zaviralcev proteaz reši življenja. Inhibirajo se lahko štiri vrste proteaz, in sicer serinske proteaze, cisteina proteaze, metaloproteaze in aspartat proteaze. Za vsako obliko proteaz obstajajo različni zaviralci proteaz, ki so usmerjeni na določeno od teh štirih omenjenih proteaz. Poleg tega obstajajo nekateri, ki lahko zavirajo različne proteaze. Pomembno je biti pozoren na pravilen odmerek, saj so tudi zaviralci proteaz, ki se uporabljajo v medicini, ob prevelikem odmerjanju zelo toksični.
Medicinska uporaba in uporaba
V medicini so dobro znani zaviralci proteaz, ki se uporabljajo za zaviranje kri strjevanje, za uravnavanje visok krvni tlakin za zdravljenje okužb s HIV in HCV. Antikoagulanti se imenujejo tudi antikoagulanti. Uporabljajo se za zmanjšanje pretiranega kri strjevanje. Obstaja več različnih antikoagulantov. Sem spadajo tudi kumarini, imenovani tudi vitamin K antagonisti, heparini, neposredni peroralni antikoagulanti (ki posegajo neposredno v kaskado strjevanja), vse snovi, ki vsebujejo hirudin, ali kalcij kompleksna sredstva. Zaviralci proteaz v obliki antihipertenzivi se uporabljajo za znižanje kri pritisk. To so lahko na primer zaviralci beta in kalcij zaviralci kanalov, ki zavirajo dotok kalcija. ACE inhibitorji, aldosteron antagonisti in antagonisti AT1 zavirajo renin-angiotenzin-aldosteronski sistem. Podobno vse oblike diuretiki, tj. sredstva za dehidracijo, ki znižajo krvni tlak na ta način spadajo med zaviralce proteaz. Protivirusna zdravila spadajo tudi med zaviralce proteaz. Zavirajo razmnoževanje virusi v telesu. Tej vključujejo virusi pri boleznih, kot je HIV, kjer je uporaba zaviralcev proteaz še posebej koristna. Način delovanja protivirusnih zdravil se razlikuje. Nekateri preprečujejo priklop na celična membrana gostiteljskega organizma, drugi preprečujejo prodiranje v gostiteljsko celico, nekateri pa preprečujejo nastanek novega virusi ali sproščanje novonastalih virusov iz gostiteljske celice.
Tveganja in neželeni učinki
Vse zaviralce proteaz je treba uporabljati zelo previdno. Kolikor so protivirusna zdravila na eni strani lahko koristna, na drugi strani pa lahko postanejo nevarna, saj ne morejo napasti samo celic virusov, temveč v primeru prevelikega odmerjanja celotno življenje celic zdravljenega organizma ustavitev, ki bi imela življenjsko nevarne posledice. Pri antikoagulantih je treba vedno upoštevati, da na eni strani lahko pride do alergijskih reakcij nanje, po drugi strani pa lahko, če je odmerek napačen, morda vodi do premočnega in s tem življenjsko nevarnega zaviranja strjevanje krvi. Glede vseh krvni tlak spuščanje droge ki spadajo med zaviralce proteaz, je treba povedati, da lahko vsak od njih prinese različne neželene učinke in tveganja. Zaradi diuretičnega učinka lahko telo postane dehidrirano, lahko pride do močnih izgub elektrolitov in ustreznih motenj v telesu, v najslabšem primeru pa težnje k tromboza se poveča zaradi zgoščene krvi. Krči, zmedenost, srčne aritmije or krvni tlak to je prenizko, lahko se pojavi tudi med zdravljenjem z zaviralci proteaz. Zato je pomembno biti previden pri uporabi vseh oblik zaviralcev proteaz.
