Zopiclone

Izdelki

Zdravilo Zopiclone je na voljo v obliki tablet (Imovane, avtogeneriki). V mnogih državah je bil odobren od leta 1993. V ZDA čisti -enantiomer eszopiklona je na voljo tudi (Lunesta).

Struktura in lastnosti

Zopiklon (C17H17ClN6O3Mr = 388.8 g / mol) je racemat in spada med ciklopirolone. Obstaja kot bela do rahlo rumenkasta prahu ki je praktično netopen v vode. Zopiclone ima grenak ključi.

učinki

Zopiclone (ATC N05CF01) ima lastnosti, ki povzročajo spanje, depresivne, antikonvulzivne in mišične relaksante. Tako kot pri benzodiazepini, učinki so posledica vezave na GABAA receptor, čeprav zopiklon nima očitnih strukturnih podobnosti s to skupino droge. Zopiclone, za razliko od drugih Z-droge, ima razmeroma dolg razpolovni čas 5 ur.

Indikacije

Za kratkotrajno zdravljenje motnje spanja. Zdravilo Zopiclone se sme uporabljati samo za hude simptome.

Odmerek

Glede na oznako zdravila. The tablet se jemljejo tik pred spanjem. Zopiclona se ne sme nenadoma ustaviti ali pa se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Huda jetrna insuficienca
  • Huda respiratorna insuficienca
  • Myasthenia gravis
  • Sindrom hude apneje v spanju
  • Že obstoječa huda psihiatrična bolezen

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Zopiklon se presnavlja s CYP3A4. Zdi se, da je vključen tudi CYP2C8. Zaviralci CYP3A4 lahko povzročijo znatno povečanje plazme koncentracija. Induktorji zmanjšujejo učinkovitost. Centralno depresivno droge kot opioidi, antidepresivi, nevroleptiki, spanje pomoč, sredstva proti tesnobi, pomirjevala, antiepileptična zdravila, starejši antihistaminiki, in alkohol se lahko poveča škodljivi učinki.

Neželeni učinki

Najpogostejši škodljivi učinek je grenak ključi po zaužitju. Mogoče škodljivi učinki vključuje suho usta, prebavne motnje, bruhanje, omotica, glavobol, zaspanost ob prebujanju, zaspanost, zmedenost, anterogradnost amnezija, spanje, vznemirjenost, nekoordinacija, osrednje motnje, kot so halucinacije, spremembe razpoloženja in osebnosti. Po prekinitvi zdravljenja se pojavijo odtegnitveni simptomi in motnje spanja ("odboj nespečnost“).