Kobicistat je medicinsko sredstvo, ki se po vsem svetu uporablja za zdravljenje okužbe s HIV. Uporablja se izključno v tako imenovani kombinaciji s HIV terapija, tj Kobicistat se uporablja samo skupaj z drugim virusom HIV droge. To omogoča celovit boj proti virusu, saj kobicistat sama nima neodvisne učinkovitosti proti zdravju virusi.
Kaj je kobicistat?
Cobicistat je zdravilo, ki je bilo razvito za zdravljenje okužbe s HIV. Snov spada med mlajše generacije zdravil za HIV. Cobicistat se v ZDA uporablja od leta 2012. Odobritev v Švici je sledila kmalu zatem leta 2013. V Evropski uniji je bila odobritev odobrena leta 2015, kjer se zdravilna učinkovina trži predvsem pod blagovno znamko Tybost. Poleg tega se uporaba uporablja tudi v kombinirani izdelki emtricitabin, tenofovirdisoproksil in elvitegravir. Evropska agencija za zdravila je začasno postavila Cobicistat pod dodatni nadzor in zdravstvene delavce pozvala, naj poročajo o morebitnih nepravilnostih. Agencijo je treba v celoti in takoj obvestiti o vseh predhodno neznanih neželenih učinkih. Kobicistat je v svoji osnovni obliki bel do belkasto rumen. Snov je v kemiji opisana kot molekulska formula C 40 - H 53 - N 7 - O 5 - S 2, M r, ki ustreza moralni masa 776.0 g / mol.
Farmakološki učinki na telo in organe
Cobicistat zgolj okrepi učinke drugega virusa HIV droge. Tako se zdravilo ob farmakološkem ali farmakokinetičnem pogledu predstavlja kot zgolj spodbujevalec. Ni učinkovit proti virusu HIV. Pri zaviralcih proteaz je bila dokazana visoka učinkovitost atazanavir in darunavir. Njihovo učinkovitost še poveča kobicistat. Zato predstavljajo glavno področje uporabe kobicistata. Cobicistat doseže svoje učinke kot spodbujevalec zaviralcev proteaz z zaviranjem metaboličnega encima CYP 3A4. Razgradnja v telesu poteka pretežno ledvično, torej preko ledvic. V literaturi je opisano, da je potencial medsebojnega delovanja kobicistata podoben potencialu ritonavir.
Uporaba zdravila in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Cobicistat je posebej zasnovan za zdravljenje ljudi imunsko pomanjkanje okužbe z virusom tipa 1. Posledično obstajajo indikacije samo v diagnosticiranih primerih okužbe s HIV-1. Za zdravljenje okužb s HIV-2 ali HIV-3, drugo droge ali prednostno uporabljati aktivne snovi. Zaradi svojih farmakoloških ali farmakokinetičnih lastnosti se kobicistat uporablja kot ojačevalec zdravil proti virusu HIV atazanavir or darunavir. Kobicistat sam deluje tako le kot spodbujevalec, tako da je za dosego želenega uspeha zdravljenja vedno potrebna uporaba drugih zdravil. Zaradi zapletenosti in intenzivnega učinka za zdravilo Cobicistat veljajo zahteve glede lekarn in receptov. Zdravljenje lahko uvede le zdravnik, ki je dovolj seznanjen z okužbami z virusom HIV in ustreznim zdravnikom terapija. Lekarne lahko zato zdravilo Cobicistat izdajo le zdravnikom, če je mogoče predložiti ustrezen certifikat. Pri jemanju zdravila je nujno upoštevati zdravnikova navodila. Cobicistat se prodaja izključno v obliki filmsko obloženih snovi tablet. Ti so veliki približno 10 mm, oranžni in okrogli. Lahko jih jemljejo le peroralno s hrano. Natančen odmerek ojačevalca je odvisen od učinka atazanavir or darunavir je treba okrepiti. Običajno pa ni treba vzeti tablet večkrat na dan, zato je pravilo enkrat na dan.
Tveganja in neželeni učinki
Kobicistata ne smete jemati, če obstaja kontraindikacija v obliki kontraindikacije. To velja, če obstaja znano alergija ali nestrpnost, huda ledvice poškodbe ali pa se jemljejo pripravki, ki vsebujejo katero koli od naslednjih učinkovin: Alfuzosin, Cisaprid, Pimozid, Midazolam, Lovastatin, Šentjanževka, Kinidin, Rifampicin, Amiodaron, sildenafil. To je zato, ker obstajajo neobvladljivi interakcije s temi sredstvi, ki zmanjšajo varnost nanosa in močno povečajo tveganje za nastanek škodljivi učinki. Poleg tveganja za interakcije, pozornost je treba nameniti tudi možnim neželenim učinkom. Sem spadajo prebavne težave (hude slabost, driska, bolečina po zaužitju, bruhanje, zaprtje, ali močno povečan apetit), razvoj zlatenica (porumenelo koža ali oči) in kožni izpuščaji. Običajno jih prepoznamo po pustulah ali pšenicah. Tudi srbenje ni redko. Drugi neželeni učinki, ki jih je mogoče upoštevati, vključujejo glavobol, omoticain splošen občutek nelagodja in šibkosti. Poleg tega suho usta, oslabljen občutek ključi, in povišan bilirubin tipični neželeni učinki kobicistata. Redko mišice oz bolečine v okončinah, povišana telesna temperatura, depresijain hematurija (kri v urinu). Zaradi različnih neželenih učinkov je treba kobicistat jemati le, če je to upravičeno pod nadzorom zdravnika. Tudi pacientovo virusno obremenitev je treba redno ponavljati, da se ugotovi uspeh terapija.
