Izdelki
Aciclovir je na voljo v prodaji kot filmsko obložena tablet, krema, krema za ustnice aciklovir, za injiciranje in suspenzija (Zovirax, generično). Ta članek se nanaša na filmsko obloženo tablet. Mazilo za oči Aciclovir se trenutno ne trži več v mnogih državah. Aciclovir je v sedemdesetih letih razvilo britansko podjetje Burroughs Wellcome (Elion et al. 1970). V mnogih državah je bil odobren od leta 1977, znan pa je tudi kot aciklovir.
Struktura in lastnosti
Aciclovir (C8H11N5O3Mr = 225.2 g / mol) obstaja v obliki bele kristale prahu ki je težko topen v vode. Je predzdravilo aktivnega aciklovir trifosfata. Aciklovir je analog nukleozidnega deoksiguanozina - od tod tudi ime učinkovine. -vir se nanaša na virus.
Učinek
Aciclovir (ATC J05AB01) ima protivirusne lastnosti proti herpes virus simpleksa 1 in 2 (HSV-1, HSV-2) in proti virusu noric zoster (VZV). Je predzdravilo, ki se v virusno okuženih celicah z virusno timidin kinazo in nato s celičnimi kinazami pretvori v aciklovir trifosfat. Aciklovir trifosfat virusna polimeraza uporablja kot lažni substrat pri sintezi DNA. To vodi do prekinitve verige pri tvorbi nukleinskih kislin in zaviranja replikacije virusa. Ker virusni encim sodeluje pri aktivaciji, ima aciklovir visoko selektivnost za okužene celice. Aciklovir ima nizko raven biološko uporabnost približno 10 do 30% in kratek razpolovni čas 2.9 ure. Zato pogosto uprava je potrebno. Iz tega razloga se zdravilo daje tudi v obliki lažje dostopnega predzdravila valaciklovir.
Indikacije
Za preprečevanje in zdravljenje okužb z virusom herpes simplex tipa 1 in 2:
- Genitalni herpes (genitalni herpes), hladno rane (herpes labialis).
- Encefalitis herpes simpleksa
- Preventiva pri imunosupresiji.
- Keratitis preprostega herpesa
Virus norice zoster:
- Skodle (herpes zoster, zoster oftalmicus).
- V nekaterih državah tudi za zdravljenje norice.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Zdravljenje je treba začeti čim prej. Za terapijo tablet se jemljejo do petkrat na dan (vsake 4 ure) z nočnim odmorom 8 ur. Tako na primer ob 8:00, 12:00, 16:00, 20:00 in 24:00. Ali ob 6:00, 10:00, 14:00, 18:00 in 22:00. Poskrbite za zadosten vnos tekočine (pijte veliko tekočine). Za podrobna navodila glejte strokovne informacije. V primeru preventivnega vnosa je interval odmerjanja daljši.
Kontraindikacije
Aciklovir je kontraindiciran v primerih preobčutljivosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Aciclovir prehaja v nespremenjeni obliki ledvice, kjer je podvržen aktivni tubularni sekreciji. Druga sredstva (organski anioni), ki se prav tako izločajo ali zavirajo ta proces, lahko povzročijo zvišanje plazme koncentracija. Tipičen primer je probenecid.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol, omotica, prebavne motnje (slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu), In koža reakcije, kot so izpuščaj in srbenje. Zelo redko lahko vnos povzroči ledvice disfunkcija, bolečine v ledvicah in odpoved ledvic.
