Arsphenamine je organska snov arzen spojina, ki se je tržila pod trgovskim imenom Salvarsan. Zdravilo je bilo uporabljeno za zdravljenje nalezljiva bolezen sifilis. Običajno so ga dajali intravensko ali intramuskularno. Snov je pogosto povzročala hude neželene učinke.
Kaj je arsfenamin?
Zdravilo je bilo uporabljeno za zdravljenje nalezljiva bolezen sifilis. Arsphenamine, znan tudi kot dioksidiamidoarsenobenzen, je leta 1907 odkril nemški zdravnik in raziskovalec Paul Ehrlich. To je bilo prvo učinkovito kemoterapevtsko sredstvo, ki je vstopilo na farmacevtski trg. Zdravilo je nadomestilo zelo strupeno živo srebro spojine pri zdravljenju sifilis v začetku 20. stoletja. Danes zaradi tega še vedno trpi na tisoče ljudi nalezljiva bolezen, ki ga prenaša patogen Treponema pallidum. Arsphenamine reagira z kisik da tvori strupene spojine. Zaradi tega je bilo treba snov tržiti v nepredušnih ampulah. Kljub visoki učinkovitosti je arsfenamin povzročil neprijetne in v nekaterih primerih celo zelo nevarne neželene učinke.
Farmakološko delovanje
Stoletja je človeštvo trpelo za povzročiteljem sifilisa. Z odkritjem arsfenamina je bilo bolezen mogoče zdraviti prvič. S to sintetiko arzen spojina, je njen odkritelj Ehrlich po številnih neuspešnih poskusih razvil zdravilo, ki je posebej napadalo bakterijske celice. Po drugi strani pa snov nima negativnih učinkov na človeške celice. The uprava arsfenamina bistveno moti presnova energije od patogeni. Pogosto je samo ena injekcija dovolj, da oslabi ali celo uniči bakterije. Glavna pomanjkljivost zdravila je slaba topnost in močna kisla reakcija z destilirana voda. Kisla raztopina ni primerna za terapija, zato ga je treba mešati z natrijev raztopina hidroksida. Končni produkt te mešanice je alkalna tekočina, ki se lahko uporablja v terapevtske namene. Zaradi dodajanja natrijev hidroksid, opekline mišičnega tkiva in Vena poškodbe so se pogosto pojavile po intramuskularni ali intravenski injekcije pripravka. Zato so bile razvite naslednice, kot je Neosalvarsan, ki jih veliko bolje prenašamo kot Salvarsan. Kljub njihovi nižji arzen vsebine, so zelo učinkoviti. Po ocenah sveta Zdravje Organizacija je še vedno okuženih z več milijoni ljudi spolno prenosljiva bolezen sifilis vsako leto. Medtem pa penicilin se uspešno uporablja za zdravljenje bolezni, ker v nasprotju z arsfenaminom skoraj ne povzroča neželenih učinkov.
Medicinska uporaba in uporaba
Čeprav se je arsfenamin v glavnem uporabljal za zdravljenje venerične bolezni sifilis, služi tudi kot zdravilo za druge nalezljive bolezni. Običajno natrijev s pomočjo brizge v žile ali skeletno mišico injicirali spojino, obogateno s hidroksidom. Zdravilni učinek snovi se je včasih pojavil po prvi injekciji. Praviloma pa injekcije so bile ponovljene tri do štirikrat z vmesnimi večdnevnimi ali tedenskimi odmori, da bi se izognili ponovitvi bolezni. Arsfenamin škodljivo vpliva na celice patogena in ovira njegove vitalne presnovne aktivnosti. Zaradi toksičnega učinka te sintetične spojine arzena, ko reagira z kisik, prevaža se v nepredušnih zabojnikih. Tam lahko osnovno snov hranite dlje časa, vendar jo je treba uporabiti takoj po pripravi raztopine za injiciranje. Intravensko injiciranje zagotavlja hiter učinek, medtem ko je intramuskularno uprava doseže dolgotrajnejši učinek.
Tveganja in neželeni učinki
Zdravilo arsphenamine se je moralo umakniti penicilin pri zdravljenju sifilisa, ker ima premočne neželene učinke. Shock reakcije, kot sta močna vznemirjenost ali pordelost obraza in vratu, v prsih tesnost, zaspanost ali težko dihanje se lahko pojavijo že nekaj minut po tem uprava raztopine za injiciranje. Nevarne možganske krvavitve in pljučni edem tudi ni mogoče izključiti. Razredčevanje in počasno injiciranje snovi lahko omejene neželene učinke zmanjša.Toksične reakcije organizma, kot so mrzlica, povišana telesna temperatura, bruhanje, bolečina v okončinah ali akutna odpoved ledvice funkcije se lahko pojavijo še nekaj ur po dajanju arsfenamina. Pogoste so motnje prebavil. Neželeni učinki, kot so bolezni srca in ožilja, slepota, znane so tudi gluhost, paraliza in presnovne motnje. Poznejši učinki, ki se lahko pojavijo tedne pozneje, vključujejo predvsem kri, jetrain koža motnje, pa tudi poškodbe osrednjega živčni sistem.
