Izdelki
Bempedojska kislina je bila leta 2020 odobrena v EU, ZDA in številnih državah v obliki filmsko obloženih tablet (Nilemdo). Zdravilna učinkovina se prav tako kombinira s fiksno kislino ezetimib (Nustendi filmsko obložen tablet).
Struktura in lastnosti
Bempedojska kislina (C19H36O5Mr = 344.5 g / mol) obstaja v obliki bele kristale prahu ki je praktično netopen v vode. Je hidroksilirana, dolgoverižna dikarboksilna kislina in derivat maščobne kisline. Bempedojska kislina je predzdravilo, ki zahteva aktivacijo CoA z encimom ACSVL1 do ETC-1002-CoA.
učinki
Bempedojska kislina (ATC C10AX15) ima lastnosti zniževanja lipidov. Učinki so posledica zaviranja encima ATP citrat liaze (ACL), ki je pomemben za sintezo holesterol. Ta encim je nad HMG-CoA reduktazo, tarčo zdravila statini. Rezultat inhibicije je inhibicija holesterol sinteza. Bempedojska kislina zmanjša LDL-C, ne-HDL-C, apo B in skupaj holesterol. Poleg tega zmanjša sintezo maščobnih kislin v jetra.
Indikacije
Za zdravljenje odraslih s primarno hiperholesterolemija (heterozigotna družinska in ne-družinska) ali mešana dislipidemija. Uradna navedba v mnogih državah: Poleg prehrana in v kombinaciji s statinom, pri največjem dovoljenem prenosu Odmerek, z drugimi zdravili za zniževanje lipidov ali brez njih za zdravljenje odraslih s klinično očitno aterosklerotično kardiovaskularno boleznijo ali heterozigotno družinsko hiperholesterolemija ki potrebujejo dodatne LDL-C spuščanje.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- nosečnost
- dojenje
- Sočasna uporaba z simvastatin na dan Odmerek > 40 mg.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Niti bempedojska kislina niti njeni presnovki ne vplivajo na CYP450. Zdravilo je šibek zaviralec OATP1B1 in OATP1B3 in zaviralec OAT2. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z statini in drugi.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo hiperuricemija (protin), bolečina v okončini in anemija.
