Irbesartan

Izdelki

Irbesartan je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet kot mono pripravek (Aprovel, generično) in kot fiksna kombinacija z hidroklorotiazid (Co-Aprovel). V mnogih državah je bil odobren od leta 1997. Generiki so v številnih državah vstopili na trg avgusta 2012. Generična različice kombinacije, vnaprej natisnjene z hidroklorotiazid naprodaj v letih 2013 in 2014.

Struktura in lastnosti

Irbesartan (C.25H28N6O, Mr = 428.5 g / mol) je nepeptidni zaviralec in ni predzdravilo, kot je losartan ali kandesartancileksetil. Je tetrazol, bifenil in diazaspiro spojina. Obstaja kot bela kristalinična prahu ki je praktično netopen v vode.

učinki

Irbesartan (ATC C09CA04) deluje antihipertenzivno in renoprotektivno, saj selektivno odpravlja fiziološke učinke angiotenzina II na receptorju AT1. Angiotenzin II je peptidni hormon, ki je neposredno vključen v razvoj hipertenzija. Ima močan vazokonstrikcijski učinek in poveča sproščanje aldosterona, kar posledično povzroči povečano vode in natrijev zadrževanje. Neželeni učinki irbesartana vključujejo kalij retencija, ki je dejavnik tveganja za razvoj hiperkaliemija.

Indikacije

Za zdravljenje hipertenzija (esencialna hipertenzija) in za zdravljenje ledvične bolezni pri bolnikih s hipertenzijo in tipom 2 sladkorna bolezen melitus (diabetična nefropatija).

Odmerek

Glede na oznako zdravila. Zaradi dolgega razpolovnega časa 11–15 ur se lahko irbesartan daje enkrat na dan. Običajno Odmerek je 150-300 mg, vnos pa je neodvisen od obrokov. Irbesartan se lahko kombinira s tiazidi (hidroklorotiazid), kalcij zaviralci kanalov in zaviralci beta.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Bolniki z dednim angioedemom, angioedem v anamnezi, ki ga povzročajo zdravila
  • Hudo okvarjeno delovanje jeter
  • nosečnost, zlasti v 2. in 3. trimesečju.
  • Kombinacija z aliskiren pri bolnikih z sladkorna bolezen mellitus ali okvarjeno delovanje ledvic.

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Irbesartan obdrži kalij v telesu. Tveganje za hiperkaliemija se lahko poveča ob sočasni uporabi diuretiki, ki varčujejo s kalijem, kalij soliin morska sol, med drugim (glej Hiperkalemija). Irbesartan se presnavlja predvsem s CYP2C9 in -konjugiran v tetrazolu v irbesartan glukuronid. Ustrezno interakcije v študijah interakcij niso opazili, vendar jih ni mogoče popolnoma izključiti. Na primer v kombinaciji z flukonazol, zaviralec CYP2C9, znatno povečanje biološko uporabnost opazili. Vendar se to ni zdelo klinično pomembno. Kombinacija z litij in nesteroidnih protivnetnih zdravil ni priporočljivo.

Neželeni učinki

Možni neželeni učinki so glavobol, omotica, omotica, utrujenost, prebavne motnje, nizek krvni tlak, pospešen srčni utrip, bolečine v prsih, kašelj in spolna disfunkcija. V redkih primerih so poročali o preobčutljivostnih reakcijah z urtikarijo in angioedemom, hiperkaliemijo, jetrnimi in ledvičnimi boleznimi.

Glej tudi

Sartani, renin-angiotenzinski sistem, hiperkalemija, hidroklorotiazid.