Bupivakain je farmakološko sredstvo, ki spada v kategorijo anestetikov. Zdravilo bupivakain predstavlja a lokalni anestetik in s tem spada v t.i. amid tip. Zdravilna učinkovina se med drugim uporablja kot racemat. Bupivakain je značilna razmeroma počasna začetek akcije. Poleg tega učinek zdravila traja razmeroma dolgo in traja do dvanajst ur.
Kaj je bupivakain?
Zdravilo bupivakain se uporablja predvsem v okviru lokalna anestezija kot tudi anestezija celotnih predelov telesa. V tem kontekstu se uporablja pri prevodnosti anestezija in infiltracijska anestezija. V prevodnosti anestezija, živčne vrvice so anestezirane, medtem ko infiltracijska anestezijase v tkivo vbrizga učinkovina bupivakain za lokalno razbremenitev bolečina. Zdravilo bupivakain se uporablja tudi pri bolečina terapija. Poleg tega se aktivna snov uporablja za izklop simpatičnega živca, kot je bolečina povezane s tem živcem se tako lahko zmanjša. Za razliko od učinkovin mepivakain in lidokain, zdravilo bupivakain je lipofilno. Če vstopi v kri, 96 odstotkov aktivne sestavine se veže na določeno plazmo beljakovin. Načeloma zdravilo začne učinkovati sorazmerno dolgo. Povprečni razpolovni čas v plazmi je približno pet ur in pol. Iz tega razloga lahko bupivakain deluje do dvanajst ur. Nato se zdravilna učinkovina izloči skozi ledvice.
Farmakološko delovanje
Zdravilo bupivakain ima značilen način delovanja v človeškem organizmu. Najprej zdravilo povzroči spremembo prepustnosti celičnih membran. Ta sprememba je še posebej pomembna za natrijev ioni. Posledično ti ioni ne morejo več priti v celico, zato ne akcijski potencial se lahko oblikuje. Posledično bolečine ni več mogoče čutiti na ustreznem območju. V prvi vrsti je zdravilna učinkovina bupivakain lokalna anestezija. Snov blokira živčna vlakna v avtonomni živčni sistem v daljšem časovnem obdobju, pri čemer blokada ni trajna, ampak reverzibilna. Poleg tega lahko aktivna sestavina začasno izklopi določeno senzoriko živci in tisti, ki nadzorujejo gibanja. Tudi tista živčna vlakna, ki nadzorujejo aktivnost srce, zdravilo bupivakain lahko otrpne. Domneva se, da je delovanje zdravila bupivakain doseženo z blokiranjem kanalov za natrijev ioni znotraj živčne celice stene. To je zato, ker ima dotok teh ionov pomembno vlogo pri električnem preobratu polarnosti v živci, kar je tisto, kar najprej omogoča izvajanje dražljajev. Gosta natrijev kanali ne dovolijo ustreznih ionov v živčne celice, tako da ne bo prišlo do kopičenja električne napetosti. V večini primerov se zdravilna učinkovina bupivakain pojavi v obliki bupivakainijevega klorida, soli. V tem stanju zdravilo najprej doseže živčne celice in tam izvaja svoj učinek. Če je okolje zelo kislo, tako kot pri vnetih predelih, bupivakainijevega klorida ne razcepimo na dve osnovni komponenti. Iz tega razloga analgetični učinek v takem primeru ni mogoč.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilo bupivakain se uporablja predvsem v okviru anestezija. V tem kontekstu se uporablja predvsem za anestetične postopke, ki se nahajajo v bližini hrbtenjača. Sem spadajo na primer peridural oz hrbtenična anestezija. Zaradi relativno dolgotrajnega učinka je zdravilo bupivakain zelo pogosto uporabljeno lokalni anestetik. V nasprotju s tem se v zobozdravstvu redkeje uporablja. Tu se uporablja predvsem za zelo dolga zdravljenja. Bupivakain se uporablja tudi pri prevodnosti in infiltracijska anestezija. Načeloma je učinkovina primerna začasno odprava hude do zelo hude bolečine na različnih predelih telesa.
Tveganja in neželeni učinki
Zdravilo bupivakain ima neželene stranske učinke, ki jih je treba upoštevati pred uporabo zdravila. V bistvu je treba opozoriti, da je bupivakain zelo strupen lokalni anestetik.Ta strupenost postane še posebej problematična pri nenadzorovanem intravenska injekcija. Možni neželeni učinki in pritožbe zaradi zdravila bupivakain vključujejo na primer omotica tako dobro, kot hipotenzijo or hipertenzija. V nekaterih okoliščinah lahko prizadeti bolniki trpijo zaradi slabost in bruhanje. Resnejši neželeni učinki vključujejo srčne aritmije or bradikardija. Med jemanjem zdravila so možne tudi palpitacije. V nekaterih primerih se pri bolnikih pojavijo krči. Poleg tega pa tudi motnje sluha in vida govorne motnje so možne. Včasih se pojavijo tudi preobčutljivostne reakcije na bupivakain, ki se kažejo na primer pri driska or astma napadi. V nekaterih primerih uprava zdravilne učinkovine bupivakain je kontraindiciran. Sem spada na primer obstoječa preobčutljivost za tako imenovane kislinske amide. Če je mogoče, zdravila tudi ne smemo uporabljati v primerih nizke kri pritisk (hipotenzijo) ali dekompenzirano srce neuspeh. Druge kontraindikacije vključujejo na primer kri motnje strjevanja krvi, hipovolemija in povišan intrakranialni tlak med periduralna anestezija.
