Izdelki
Zaviralci TNF-α so na voljo v obliki injekcijskih in infuzijskih pripravkov. Infliximab (Remicade) je bil prvi agent iz te skupine, ki je bil odobren leta 1998 in v mnogih državah leta 1999. Biosimilar nekaterih predstavnikov je zdaj na voljo. Drugi bodo sledili v naslednjih nekaj letih. Ta članek se nanaša na biologija. Majhna molekule lahko vplivajo tudi na TNF-α, kot sta talidomid in lenalidomid.
Struktura in lastnosti
Zaviralci TNF-α so biologija z visoko afiniteto in selektivnostjo za TNF-α. Z dvema izjemama so monoklonska protitelesa. Certolizumab pegol je pegiliran Fab-fragment monoklonskega protitelesa. Etanercept - from, intercept - je fuzijski protein, ki vsebuje vezavno domeno TNF-receptorja-2 in deluje kot "lažni receptor". The droge se proizvajajo po biotehnoloških metodah.
učinki
Zaviralci TNF-α (ATC L04AB) imajo protivnetne in imunosupresivne lastnosti. Učinki temeljijo na vezavi in nevtralizaciji tumorja nekroza faktor-α (TNF-α). TNF-α je vnetni citokin, ki igra pomembno vlogo pri vnetnih procesih in pri imunski sistem in inducira druge citokine. Zdravilne učinkovine imajo dolgo razpolovno dobo. TNF-α je transmembranski protein, ki ga sestavlja 233 aminokisline. Encim TACE (encim za pretvorbo TNF-α) iz te beljakovine dodatno tvori topni TNF-α. Obe obliki sta aktivni kot trimeri. Inhibitorji se vežejo na oba beljakovin.
Indikacije
Vsa zdravila niso odobrena za vse naslednje indikacije:
- Revmatoidni artritis
- Psoriatični artritis
- Juvenilni idiopatski artritis
- Bechterewova bolezen (ankilozirajoči spondilitis)
- Aksialni spondiloartroza brez radiografskih dokazov.
- Crohnova bolezen
- Ulcerozni kolitis
- Luskavica v plakih
- Hidradenitis suppurativa (akne inverza)
- uveitis
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The droge se običajno injicirajo kot subkutana injekcija. Infliximab daje v obliki intravenske infuzije. Napolnjene injekcijske brizge in pisala so na voljo za večino izdelkov. Zaradi dolge razpolovne dobe je interval odmerjanja na primer 2, 4, 6 ali 8 tednov. Predobdelava ali kombinacija z metotreksat je predpisan za posamezna sredstva.
Agenti
Naslednja sredstva imajo regulativno odobritev:
- Adalimumab (Humira)
- Certolizumab pegol (Cimzia)
- Etanercept (Enbrel)
- golimumab (Simponi)
- Infliksimab (Remicade)
Izvirniki so navedeni v oklepajih. Tukaj so tudi biosimilarji na trgu.
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Aktivna tuberkuloza ali druge resne okužbe, kot so sepsa in oportunistične okužbe
- Zmerno do hudo kongestivno srčno popuščanje
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Co-uprava podobnih biologija kot anakinra or abatacept ni priporočljivo zaradi večjega tveganja za okužbo. V živo cepiva ne smejo dajati med zdravljenjem.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo reakcije na mestu injiciranja, glavobol, koža izpuščaji, prebavne motnje in nalezljive bolezni. En resen neželeni učinek je reaktivacija latentnega tuberkuloza.
