Izdelki
Azelastin je na voljo kot a sprej za nos in v obliki kapljic za oko (npr. Allergodil, Dymista + flutikazon, generiki). V mnogih državah je odobren od leta 1994.
Struktura in lastnosti
Azelastin (C22H24ClN3O, Mr = 381.9 g / mol) je prisoten v droge kot azelastin hidroklorid, bel do skoraj bel kristaliničen prahu. Je derivat ftalazinona in je skoraj brez vonja. Azelastin ima grenak ključi, ki lahko privede do motenj okusa in redko celo do prekinitve zdravljenja (glejte pod škodljivi učinki). Zato je bila razvita formulacija, ki vsebuje sladila, da prikrije ključi.
učinki
Azelastin (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) ima antialergijske, antihistaminske in protivnetne lastnosti ter zavira nastajanje in sproščanje vnetnih mediatorjev, kot so levkotrieni. Ima visoko afiniteto za H1 receptor, se na H veže manj močno2 in blaži simptome alergijskega rinitisa, kot so srbenje, kihanje, zamašen nos in očesna simptomatologija. Učinek je hiter, z nosno aplikacijo v približno 15 do 30 minutah in traja do 12 ur. Učinkovitost je bila dokazana v kliničnih preskušanjih. Azelastin ni kardiotoksičen.
Indikacije
Azelastin je odobren v obliki a sprej za nos za obdelavo sena povišana telesna temperatura in alergijski rinitis in kot solze za zdravljenje alergijski konjunktivitis. V drugih državah, na primer v ZDA, vendar ne v mnogih državah, je komercialno na voljo tudi za nealergike vazomotorni rinitis in je učinkovit glede na literaturo. Druga možna uporaba je za okušalni rinitis (izcedek nos med jedjo).
Odmerek
Glede na podatke o predpisovanju. The sprej za nos or solze se uporabljajo 1 do 2-krat na dan. Da bi se izognili grenkemu ključi v ustaje Glava se lahko pri uporabi pršila za nos rahlo nagne naprej in razpršila ni mogoče globoko vdihniti.
Kontraindikacije
Azelastin je kontraindiciran pri preobčutljivosti in se ga ne sme uporabljati kot pršilo za nos pri otrocih, mlajših od 12 let (nezadostni podatki) in kot solze pri otrocih, mlajših od 4 let. Ko vozite vozilo ali upravljate s težkimi stroji, utrujenost se lahko v posameznih primerih pojavi kot škodljiv učinek, zato je priporočljiva previdnost. Pri uporabi kapljic za oko sočasno nošenje mehkih kontaktne leče ni priporočljivo, saj konzervans benzalkonijev klorid se lahko vgradijo v leče. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Ne interakcije o lokalni uporabi. Azelastin se presnavlja s CYP. V redkih primerih se lahko osrednji neželeni učinki povečajo z zaviralci in alkoholom.
Neželeni učinki
Mogoče škodljivi učinki vključujejo motnje okusa, slab grenak okus zaradi notranjega okusa snovi, slabost, lokalno nelagodje v očeh oz nos, preobčutljivost, alergijske reakcije, koža izpuščaj, srbenje, koprivnica, omotica, glavobol, redko utrujenost, slabost in utrujenost.
