Izdelki
Ambrisentan je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Volibris). V mnogih državah je odobren od leta 2008. Generična različice so bile registrirane leta 2020.
Struktura in lastnosti
Ambrisentan (C.22H22N2O4Mr = 378.4 g / mol) je derivat dimetilpirimidina, difenila in propionske kisline in obstaja kot bela kristalna prahu ki je praktično netopen v vode.
učinki
Ambrisentan (ATC C02KX02) je selektivni antagonist na ETA receptorju, ki je v prvi vrsti odgovoren za vazokonstrikcijo in celično proliferacijo, ki jo sproži endotelin. Za razliko bosentan (Tracleer), se ne veže na receptor ETB, zato ni dvojni antagonist.
Indikacije
Za zdravljenje pljučne arterije hipertenzija.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- nosečnost
- Moteno delovanje jeter
- Zvišanje jetrnih encimov
- Idiopatska pljučna fibroza z ali brez sekundarne pljučne hipertenzija.
Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Za razliko od bosentan, ambrisentan je večinoma glukuronidiran in ga CYP450 presnavlja le v manjši meri.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo glavobol, periferni edem in zastajanje tekočine. Ambrisentan ima lahko hepatoksične neželene učinke. Zato jetra encimi med zdravljenjem je treba redno preverjati.
