Izdelki
Fesoterodin je na voljo v obliki podaljšanega sproščanja tablet (Toviaz). V EU je odobren od leta 2007, v mnogih državah pa od leta 2008.
Struktura in lastnosti
Fesoterodin (C26H37NE3Mr = 411.58 g / mol) je prisoten v droge kot fesoterodin fumarat. To je estra predzdravilo in se hitro in popolnoma hidrolizira v njegov aktivni presnovek desfesoterodin (tovedeso, 5-hidroksimetiltolterodin). Ta presnovek tvori tudi CYP2D6 iz tolterodin (Detrusitol), ki je odobren za isto indikacijo.
učinki
Fesoterodin (ATC G04BD11) je konkurenčen in specifičen antagonist muskarinskih receptorjev. Popolni učinki se odložijo v 2-8 tednih. Potencialna prednost fesoterodina pred tolterodin je nižja interindividualna variabilnost v estra hidroliza. Dejansko ne zanemarljiv delež populacije ne more oblikovati aktivnega presnovka tolterodin (Slabi metabolizatorji CYP2D6).
Indikacije
Za zdravljenje hiperaktivni mehur.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Fesoterodin se jemlje enkrat na dan s hrano ali brez nje. Največ na dan Odmerek je 8 mg.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Zadrževanje urina
- Zadrževanje želodca
- Nezdravljeni glavkom z ozkim kotom
- Myasthenia gravis
- Huda okvara delovanja jeter
- Sočasna uporaba močnih ali zmernih zaviralcev CYP3A4 pri bolnikih z zmerno do hudo okvaro jeter ali ledvic.
- Ulcerozni kolitis shweree
- Strupeni megakolon
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Fesoterodin se hitro in popolnoma hidrolizira v aktivni presnovek 5-hidroksimetiltolterodin, ki je substrat CYP2D6 in CYP3A4. Zato lahko ustrezni zaviralci CYP povečajo koncentracija presnovka in okrepi njegove učinke ter škodljivi učinki. Drugo antiholinergiki, na primer triciklični antidepresivi, lahko poveča škodljivi učinki. Fesoterodin lahko zmanjša učinke prokinetike.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključuje suho usta, okužbe sečil, disurija, omotica, nespečnost, glavobol, suhe oči, suho grlo, spodnji del bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, zaprtjein slabost.
