Tolterodin

Izdelki

Tolterodin je na voljo v obliki podaljšanega sproščanja kapsul (Detrusitol SR). V mnogih državah je bil odobren od leta 2000. Njegov naslednik, fesoterodin (Toviaz), je bil predstavljen leta 2008 in desfesoterodin (Tovedeso) leta 2019. Neupoteni pripravek je komercialno na voljo tudi v ZDA (Detrol).

Struktura in lastnosti

Tolterodin (C22H31NE, Mr = 325.5 g / mol) je terciarni amin. Prisoten je v droge kot tolterodin tartarat, bel kristaliničen prahu topen v vode pri 12 mg / ml. Tolterodin se s CYP2D6 biotransformira v aktivni presnovek desfesoterodin (tovedeso). Fesoterodin se tudi presnovi v isti presnovek, vendar z estra hidroliza, ki je podvržena manjši interindividualni variabilnosti.

učinki

Tolterodin (ATC G04BD07) ima parasimpatolitične lastnosti. Je konkurenčni zaviralec muskarinskega receptorja na mehurja stenske mišice, ki igra pomembno vlogo pri izločanju urina in patogenezi razdražljiv mehur. Glede na literaturo tolterodin in vitro ni selektiven za noben podvrst receptorjev. Vendar se in vivo prednostno veže na mehurja namesto žleze slinavke. Kljub temu suho usta je najpogostejši škodljivi učinek.

Indikacije

Za zdravljenje hiperaktivni mehur.

Odmerek

Glede na oznako zdravila. Običajno Odmerek je 2 do 4 mg s hrano ali brez nje. Zaradi dozirne oblike s podaljšanim sproščanjem enkrat na dan uprava zadostuje kljub razmeroma kratkemu razpolovnemu času.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Zadrževanje urina
  • Huda ulcerozni kolitis
  • Strupeni megakolon
  • Nezdravljeni glavkom z ozkim kotom
  • Myasthenia gravis

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Tolterodin se presnavlja s CYP2D6 in CYP3A4. Ustrezno zdravilo interakcije so možne. Drugo interakcije so bili opisani z zaviralci holinesteraze, antiholinergiki, metoklopramidin cisaprid.

Neželeni učinki

Neželeni učinki lahko v veliki meri pripišemo antiholinergičnim lastnostim zdravila. Najpogostejši škodljivi učinki vključuje suho ustazaspanost, utrujenost, nespečnost, glavobol, omotica, motnje vida, sinusitis, napenjanje, dispepsija, bolečine v trebuhu, zaprtje, suho koža, zardevanje kože, periferni edem in disurija.