Izdelki
Pramipeksol je na voljo v obliki tablet in tablet s podaljšanim sproščanjem (Sifrol, Sifrol ER, generiki). V mnogih državah je bil odobren od leta 1997; generična zdravila so bila izdana leta 2010, na trg pa so prišla januarja 2011. Sifrol ER s podaljšanim sproščanjem tablet je prvotni proizvajalec leta 2010 ponovno zagnal.
Struktura in lastnosti
Pramipeksol (C10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) je nonergolin dopamin agonist in derivat tetrahidrobenzotiazola. Prisoten je v droge kot pramipeksol dihidroklorid monohidrat, tj. pramipeksol - 2 HCl - H2O, bela kristalinična prahu ki je dobro topen v vode. Pramipeksol je racemat in je tržno na voljo v obliki čistega -enantiomera. Terapevtska uporaba -enantiomera dekspramipeksola preučujejo druge indikacije.
učinki
Pramipeksol (ATC N04BC05) ima dopaminergične in nevroprotektivne lastnosti. Učinki so posledica vezave na dopamin receptorji, zlasti D3 dopaminskih receptorjev iz družine D2 receptorjev. Za razliko od drugih agonisti dopamina, je razmeroma selektiven.
Indikacije
Za simptomatsko zdravljenje Parkinsonove bolezni kot monoterapija ali v kombinaciji z levodopa in za simptomatsko zdravljenje sindrom nemirnih nog. Druge potencialne indikacije so omenjene v literaturi (npr. Bipolarna afektivna motnja, depresija), vendar pramipeksol za ta namen še ni odobren.
Zloraba
Zaradi svojih psihotropnih in naraščajočih lastnosti libido lahko pramipeksol zlorabljamo kot afrodiziak.
Odmerek
V skladu s SmPC. Pramipeksol ima srednje dolg razpolovni čas 8-12 ur in ga jemljemo skupaj vode trikrat na dan, neodvisno od obrokov, za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Trajno sproščanje tablet Zaradi zapoznelega sproščanja aktivne sestavine je treba dajati le enkrat na dan. Za zdravljenje sindrom nemirnih nog, pramipeksol se jemlje kot nerazpoložen tablet 2-3 ure pred spanjem.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Pramipeksol se slabo presnavlja in ni znan interakcije prek CYP450. Kljub temu obstaja nekaj možnosti za farmakokinetično zdravilo interakcije ker pramipeksol izloča in izloča ledvice kot organski kation (slika). Drugi organski kationi lahko konkurenčno zavirajo ledvično izločanje pramipeksola in v ustrezni meri povečajo koncentracijo v plazmi. Tej vključujejo dušik spojine, kot so amantadin, cimetidin, diltiazem, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, verapamil, digoksin (brez spojine N), prokainamidin trimetoprim. Aditivni učinki so možni pri drugih antiparkinsonija in centralni depresiv droge.
Neželeni učinki
Zelo pogost neželeni učinek je zaspanost, ki lahko občasno privede do nenadnega zaspanja. Zato se je med zdravljenjem treba izogibati vožnji in upravljanju s težkimi stroji. Alkohol in centralno depresivna zdravila lahko dodatno povečajo ta neželeni učinek. Omotica, motnje gibanja, glavobol, nizek krvni tlak (občasno s kratkotrajno izgubo zavesti), amnezijain slabost so tudi zelo pogosti. Dopaminski agonisti povzročajo vedenjske spremembe. Sem spadajo motnje libida, hiperseksualnost, blodnje, paranoja, odvisnost od iger na srečo, odvisnost od nakupovanja in prenajedanje. Drugi možni neželeni učinki vključujejo nespečnost, zmedenost, nenavadne sanje, nemir, motnje vida, prebavne motnje, edemi, utrujenost, povečanje ali izguba teže, pljučnica, dihanje motnje in preobčutljivostne reakcije.
