Lovastatin je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje povišanih vrednosti holesterol ravni, srce napadi, akutni koronarni sindrom in nestabilen angina. V človeškem telesu učinkuje predvsem na holesterol in na jetra, ki ga spodbuja, da absorbira več holesterola iz kri.
Kaj je lovastatin?
Lovastatin je zdravilo iz skupine statini. Kot je značilno za to vrsto zdravil, se uporablja pri zdravljenju povišanih holesterol ravni (hiperholesterolemija), vendar se uporablja tudi po srce napad, pri akutnem koronarnem sindromu in pri nestabilnem angina. Holesterol je a kri maščoba, ki ima slab ugled zaradi vpliva na razvoj srce bolezen. Vendar ga človeški organizem v običajnih količinah potrebuje za proizvodnjo različnih hormoni, vitamin D, žolč kislinske in celične membrane. Holesterol spada med nizkoGostota lipoproteini (LDL). Leta 1987 je dr. lovastatin prišel na trg kot prvi statin, ki se je znižal kri ravni lipidov. Molekulska formula učinkovine, ki je sama po sebi brezbarvna, je C24H36O5; industrija zdravilo izdeluje s pomočjo gliv Aspergillus terreus in Monascus ruber, pri čemer mikroorganizmi v več postopkih fermentirajo vhodne snovi.
Farmakološko delovanje
O mehanizem delovanja lovastatina temelji na zaviranju encima HMG-CoA reduktaze, ki ga človeško telo potrebuje za tvorbo holesterola. Hkrati zdravilo stimulira jetra da absorbira in razgradi več holesterola. LDL receptorji v jetra se odzivajo na maščobe v krvi, kot je holesterol: receptor LDL se veže na molekulo in jo prevzame v depresija v celična membrana znan kot trnasta jamica. Zasedena votlina se nato zapre in na ta način postane mehurček v membrani. Ujeti holesterol se tako odstrani iz krvnega obtoka. Poleg tega lovastatin zavira nastajanje novega holesterola. Za normalno regulacijo holesterola encim HMG-COA reduktaza uporablja koencim nikotinamid adenin dinukleotid fosfat (NADPH), ki v biokemijski reakciji prevzame odcepljene ostanke substrata. V telesu zdravega človeka ravni holesterola se uravnavajo s ščitnico hormoni, insulina in glukagon kot tudi z razpoložljivo količino HMG-CoA reduktaze: Dokler je dovolj holesterola, se veže na določene beljakovine. Če pa raven holesterola pade, se vse več teh vezi beljakovin ostanejo nezasedeni, aktivirani proteini pa tvorijo transkripcijske faktorje, ki nato spodbujajo sintezo HMG-CoA reduktaze. Skladno s tem narašča število encimi vodi do povečanega tvorjenja holesterola, medtem ko obratno narašča ravni holesterola povzroči samodejno zaviranje sinteze. Lovastatin poseže v ta proces z zaviranjem reduktaze HMG-CoA in s tem zavira nastajanje novega holesterola.
Medicinska uporaba in uporaba
Lovastatin se med drugim uporablja pri zdravljenju povišanega holesterola v krvi. To hiperholesterolemija se odraža v povišani LDL ravni pri laboratorijskih testih krvi. Pri zdravi osebi brez dejavniki tveganja, vrednost ne sme presegati 160 mg / dl; za bolnike s koronarno srčno boleznijo oz arterioskleroza, referenčna vrednost je pod 100 mg / dl. Za ti dve bolezni je povišana raven holesterola tudi splošni dejavnik tveganja. Arterioskleroza je značilen za usedline v krvi plovila ki lahko ovirajo pretok krvi in so sestavljeni iz maščob, trombov, kalcij or vezivnega tkiva. Ti lahko povzročijo nadaljnje zaplete in med drugim prispevajo k razvoju a srčni napad, za zdravljenje katerega je indicirano tudi zdravilo lovastatin. V srčni napad ali miokardni infarkt, pride do prekinitve oskrbe srca s krvjo. Preživeli pogosto dobijo različna zdravila po srčni napad da bi zmanjšali verjetnost ponovnega dogodka. V tem primeru se skupaj z drugimi obravnava tudi lovastatin statini, zaviralci beta, ACE inhibitorji, in druge droge, in v tej vlogi ima tako poststroke kot preventivno vlogo. Manj natančno začrtana srčna bolezen je akutni koronarni sindrom, pri katerem so prisotni različni srčni simptomi. Sindrom je zdravnikom "delovna diagnoza", dokler ne morejo natančno zožiti dejanske bolezni. Eden od možnih vzrokov za akutni koronarni sindrom je nestabilen angina pectoris, ki je posledica kombinacije arterioskleroza in koronarna srčna bolezen. Lahko je pred miokardnim infarktom in se lahko zdravi tudi z lovastatinom.
Tveganja in neželeni učinki
Lovastatin je kontraindiciran pri miopatiji, zastoju žolča (holestaza) ali povišani ravni jeter encimi. Najpogostejši neželeni učinki zdravila vključujejo glavobol, povišana jetra encimi, prebavne težavein miopatija. V tem primeru slednji spadajo med toksične miopatije, saj so posledica zdravila in vodi do tipične mišične oslabelosti multiformne klinične slike. Na splošno se mišični simptomi pojavijo pri 0.025% bolnikov, ki jemljejo lovastatin. V skrajnih primerih lahko mišična vlakna razpadejo (rabdomioliza), kar povzroči številne druge znake bolezni: mišična oslabelost in bolečinaedem v mišičnem tkivu, povišana telesna temperatura, driskain bruhanje spadajo med simptome rabdomiolize. Poleg tega kri Sečna kislina ravni se lahko povečajo (hiperuricemija), telo lahko izloči večje količine mišičnega pigmenta mioglobin (mioglobinurija) in elektrolitske motnje ter koagulopatija pri uživanju so možne pri postavitvi rabdomiolize. Tveganje za razvoj bolnika mišična vlakna razgradnja kot neželeni učinek lovastatina poveča, če se lovastatin kombinira s fibrati: sočasna uporaba gemfibrozila lovastatin na primer v 1-5% primerov povzroči hud neželen učinek. Poleg tega različne antibiotiki in antimikotiki lahko spodbujajo neželene učinke lovastatina. Ta učinek lahko povzroči tudi hrana, kot je grenivkin sok.
