Makrolid antibiotiki so antibiotiki, ki so bakteriostatični in imajo makrolid. Zavirajo biosintezo beljakovin bakterije. Prvi in najbolj znan makrolid antibiotik is eritromicin. Makrolid antibiotiki se pogosto uporabljajo pri otrocih.
Kaj so makrolidni antibiotiki?
Makrolid antibiotiki (skrajšano kot makrolidi) so antibiotiki z bakteriostatskim delovanjem. Predstavljajo ločeno "razvrstitev" znotraj različnih antibiotikov. Skupna okrajšava makrolidi je v ožjem smislu ime za obročasto molekulo, ki jo najdemo v vseh makrolidnih antibiotikih, makrolid. Makrolidni antibiotiki imajo ugoden spekter delovanja z malo neželenimi učinki, zato so primerni tudi za uporabo pri otrocih. Vendar se odpornost na makrolidne antibiotike povečuje. Veliko bakterije so že odporni na makrolidne antibiotike, kar je posledica dejstva, da je modifikacija ribosomska encimi zadostuje za pridobitev odpornosti. Pridobivanje upora je zato razmeroma preprosto. Poleg tega obstaja tako imenovana navzkrižna odpornost med različnimi makrolidnimi antibiotiki. To pomeni, da je bakterija enkrat odporna na en makrolid antibiotik, je odporen na vse makrolidne antibiotike. Makrolid "prototip" antibiotik is eritromicin, ki izvira iz vrste glive. Poleg tega antibiotiki josamicin in spiramicin, ki izvirajo tudi iz vrst gliv. Da bi izboljšali spekter aktivnosti in farmakokinetične lastnosti, polsintetični derivati roksitromicin, azitromicinin klaritromicin so bili razviti.
Farmakološko delovanje
Makrolidni antibiotiki delujejo bakteriostatsko. Zavirajo biosintezo beljakovin bakterije. To storijo tako, da se pritrdijo na podenoto 50S v ribosomi. S tem blokirajo encim translokazo, kar vodi k preprečevanju nadaljnje migracije in rasti polipeptidne verige. Posledica tega je bakteriostatski učinek makrolidnih antibiotikov. Tako so učinkoviti predvsem proti presnovno aktivnim bakterijam. Makrolidni antibiotiki so na splošno lipofilni in se po tem dobro porazdelijo v tkivu absorpcija v prebavilih. Izločanje je pretežno bilijarno (preko žolč). Makrolidi so razčlenjeni v jetra. Med biotransformacijo jih presnovi encimski sistem CYP3A4. Zato lahko pride do motenj pri razgradnji droge jemljejo ali uporabljajo hkrati. Degradacija enega od droge s tem zamuja.
Medicinska uporaba in uporaba
Makrolidni antibiotiki so učinkoviti proti gram-pozitivnim kokom in palicam ter proti gram-negativnim kokom. Poleg tega so učinkovite proti Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, mikoplazma, spirohete, klamidijain Haemophilus influenzae. Indikacije lahko izpeljemo iz spektra aktivnosti makrolidnih antibiotikov. Vendar je treba opozoriti, da polsintetični makrolidni antibiotiki roksitromicin, klaritromicinin azitromicin imajo širši spekter delovanja proti gram negativnim bakterijam kot eritromicin, josamicin in spiramicin. Sistemsko je eritromicin indiciran za bronhitis, pljučnica, oslovski kašelj kašelj), vnetje srednjega ušesa (sredina okužbo ušesa), sinusitis (sinusitis), akne vulgaris, konjunktivitis (konjunktivitis) zaradi klamidija, davicain uretritis zaradi Klamidija trachomatis ali Ureaplasma urealyticum. Kot alternativa penicilininpr. v primerih penicilin alergija, eritromicin se uporablja tudi pri zdravljenju faringitis (faringitis), tonzilitis (tonzilitis), scarlet povišana telesna temperatura, erizipele (erizipele) in sifilis. Azitromicin, polsintetični derivat skupine makrolidnih antibiotikov, lahko uporabimo za zgornji del dihalni trakt okužbe, vključno z sinusitis, faringitisin tonzilitis. Spodnji dihalni trakt okužbe, vključno z bronhitis in pljučnica, akutna vnetje srednjega ušesa, koža in okužbe mehkih tkiv ter nezapletene genitalne okužbe, ki jih povzročajo Chlamydia trachomatis ali Neisseria gonorrhoeae (sevi, ki niso odporni na več zdravil), lahko zdravimo tudi z azitromicinom. Tako je mogoče videti nekoliko razširjen spekter aktivnosti azitromicina v primerjavi z eritromicinom. Poleg tega ima azitromicin bistveno daljši razpolovni čas, zato ga lahko uporabimo kot "tridnevni antibiotik": le tri tablet vsakih 24 ur narazen, vendar učinek traja 10 dni zaradi dolge razpolovne dobe.
Tveganja in neželeni učinki
Možni neželeni učinki makrolidnih antibiotikov so neškodljivi. Zaradi tega in zaradi njihovega širokega spektra delovanja se pri otrocih pogosto uporabljajo makrolidni antibiotiki. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo nelagodje v prebavilih, npr. driska, slabostin bruhanje. Poleg tega so v primerih obstoječe preobčutljivosti možne preobčutljivostne reakcije (alergija) na makrolidne antibiotike. Vključujejo tudi redke neželene učinke jetra škoda. Vendar je treba opozoriti, da imajo lahko posamezni antibiotiki iz skupine makrolidov tudi neželene učinke, ki presegajo to. Te najdete v vložek paketa in so na voljo pri zdravnikih in farmacevtih. Poleg tega interakcije (interakcije) z drugimi droge so možne. Obstajajo tudi kontraindikacije. Vendar jih ni mogoče našteti na splošno za skupino makrolidnih antibiotikov, saj so različni za vsak antibiotik makrolidnih antibiotikov. Vsem tem antibiotikom je skupno, da jih ne smemo uporabljati v primeru preobčutljivosti na makrolidni antibiotik.
