Izdelki
Gabapentin je komercialno na voljo v obliki kapsul in filmsko obložene tablet (Nevrontin, generično). V mnogih državah je bil odobren od leta 1994. Pfizer je na trg pregabalin (Lyrica) kot naslednica leta 2004.
Struktura in lastnosti
Gabapentin (C.
9
H
17
NE
2
M
r
= 171.2 g / mol) je strukturno analog GABA in povezan z baklofen. Obstaja kot bela kristalinična prahu ki je težko topen v vode. Uporablja se tudi v obliki predzdravila gabapentin acarbil za zdravljenje sindrom nemirnih nog.
učinki
Gabapentin (ATC N03AX12) ima antiepileptik, analgetik in pomirjevalo lastnosti. Učinki so posledica vezave na regulativni α
2
-δ-podenota z napetostjo kalcij kanali presinaptičnih nevronov (glej pod pregabalin). Čeprav je gabapentin strukturno analog GABA, se na GABA ne veže
A
ali GABA
B
-receptorjev, ne zavira ponovnega privzema in se ne presnavlja v GABA.
Indikacije
Za zdravljenje epilepsija in za zdravljenje nevropatskih bolečina in diabetična nevropatija or postherpetična nevralgija. V nekaterih državah gabapentin je odobren tudi za zdravljenje sindrom nemirnih nog (npr. Združene države Amerike, Horizant), uporablja pa se tudi zunaj oznake za zardevanje, pruritus in nociceptive bolečina, med drugimi pogoji.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se lahko jemlje s hrano ali brez nje. Zdravljenje je treba postopoma povečevati v Odmerek več kot en teden in se postopoma ustavila.
Zloraba
Gabapentin se lahko zlorablja kot depresiv opojno.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Gabapentin se izloča v nespremenjeni obliki ledvice. Pri velikih odmerkih lahko rahlo zavira CYP2A6. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili zabeleženi z naproksen, hidrokona, morfin, cimetidinin antacidov.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo zaspanost, omotico, ataksijo in virusne okužbe.
