Izdelki
Paracetamol je komercialno na voljo v obliki tablet, filmsko obložene tablete, talilne tablete, šumeče tablete, Kot je zrnca, kapljice, sirupi, svečke, mehke kapsulin infuzijsko raztopino, med drugim (npr. Acetalgin, Dafalgan, Panadol in Tylenol). Paracetamol je bil odobren šele v petdesetih letih (Panadol, Tylenol), čeprav je bil razvit v 1950. stoletju. V mnogih državah je registriran od leta 19 (Panadol). Paracetamol je trdno kombiniran z drugimi učinkovinami, na primer kodein, kofein, vitamin C, zastopniki za skupne hladnoin tramadol. V anglosaških državah ima učinkovina drugačno ime - običajno se imenuje acetaminofen.
Struktura in lastnosti
Paracetamol (C.8H9NE2Mr = 151.2 g / mol) obstaja v obliki bele kristale prahu ki je težko topen v vode. Ima rahlo grenko ključi in je brez vonja. The ključi po zaužitju. Paracetamol je acetamid. Je izpeljanka iz acetanilid, ki je bila uvedena v osemdesetih letih prejšnjega stoletja kot eno prvih sintetičnih antifebrilnih sredstev (antifebrin). Acetanilid zaradi stranskih učinkov ni več na voljo v prodaji. Paracetamol je tudi njegov presnovek fenacetin, ki se prav tako ne trži več.
učinki
Paracetamol (ATC N02BE01) ima analgetične in antipiretične lastnosti. V nasprotju z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili ima malo protivnetnega delovanja in ne zavira agregacije trombocitov. The mehanizem delovanja še ni dokončno pojasnjeno. Vključena je osrednja inhibicija sinteze prostaglandinov. Razpolovni čas je kratek, 2 do 3 ure. Trajanje delovanja je le približno 4 do 6 ur.
Biotransformacija
Paracetamol se v veliki meri presnavlja v jetra. Konjugiran je predvsem z glukuronsko kislino in z žveplova kislina in se izločajo predvsem z urinom. Zlasti pri velikih odmerkih CYP2E1 tvori toksični presnovek -acetil-benzokinoneimin (NAPQI), ker je konjugacija nasičena. Pri dajanju terapevtskih odmerkov pa lahko NAPQI razstrupimo z endogenim glutationom. Če se koncentracije preveč povečajo, se acetaminofen poveča jetra strupen zaradi tvorbe NAPQI (glej spodaj).
Indikacije
Za simptomatsko zdravljenje povišana telesna temperatura in blago do zmerno bolečina. Možne indikacije vključujejo na primer (izbor):
- Glavobol, migrena
- Zobobol
- Bolečine v mišicah in sklepih, bolečine v artritisu
- Bolečina po poškodbi ali operaciji
- Vročina in bolečina, povezana z gripo ali prehladi
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Odrasli jemljejo od 500 mg do 1000 mg peroralno do največ štirikrat na dan. Med posameznimi odmerki je treba predvideti interval od 4 do 8 ur (običajno 6 ur). Te informacije se nanašajo na odrasle. Pri otrocih odmerjanje temelji na telesni teži. Interval odmerjanja je daljši od 6 do 8 ur. Jemanje po obrokih lahko upočasni začetek akcije. Po drugi strani, začetek akcije lahko prej po uprava prokinetike, kot je domperidon or metoklopramid. Učinek se pojavi tudi hitreje šumeče tablete. 1 g tablet so velike in jih je težko pogoltniti. Lahko jih razdelimo na dve polovici in jih vzamemo kmalu drug za drugim. Na voljo so tudi druge dozirne oblike.
Zloraba
Paracetamol se v velikih odmerkih zlorablja zaradi samomora jetra-toksične lastnosti. To se močno odsvetuje ne samo zato, ker je umiranje mučno in traja več dni. Zdravilna učinkovina je prav tako v fiksnih kombinacijah opioidi, ki se uporabljajo kot opojna sredstva. Preveliko odmerjanje takšnih pripravkov predstavlja tveganje.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Huda okvara jeter, akutna hepatitis, dekompenzirana aktivna bolezen jeter.
- Meulengrachtova bolezen
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Drugih zdravil, ki vsebujejo acetaminofen, ne smemo dajati hkrati, da bi zmanjšali tveganje za preveliko odmerjanje. Hladno zdravila zlasti vsebujejo "skriti" acetaminofen. Več drog interakcije so znani. Sem spadajo (izbor):
- Strupeno za jetra droge, encimski induktorji in alkohol lahko povečajo toksičnost jeter.
- Paracetamol lahko okrepi učinke antikoagulantov.
Neželeni učinki
Neželeni učinki so na splošno redki. Vključujejo povečanje jeter encimi, kri spremembe števila, preobčutljivostne reakcije, koža reakcije in prebavne motnje. Skin reakcije so lahko hude in življenjsko nevarne. Paracetamol se običajno bolje prenaša kot nesteroidno protivnetno sredstvo droge (NSAID).
Preveliko odmerjanje in toksičnost za jetra
Jemanje 5 do 10 g acetaminophena kot enega Odmerek lahko povzroči hudo jetra in ledvice škoda in smrt. Pri otrocih Odmerek je nižja. Dejavniki tveganja so:
- Starost: otroci, starejši
- Bolezni jeter
- Kronična zloraba alkohola
- kronična podhranjenost, motnje hranjenja (prazne zaloge glutationa).
- Zdravila, ki inducirajo encime
Redno poročajo o zastrupitvah. Aktivno oglje in N-acetilcistein se uporabljajo kot protistrupi.
