Izdelki
Triptani so v glavnem v obliki filmsko obloženih tablet in talilne tablete. Nekateri so na voljo tudi v obliki subkutanih injekcij Rešitve in pršila za nos. V mnogih državah svečke niso več na voljo v prodaji. Sumatriptan (Imigran) je bil prvi agent iz te skupine, ki je bil odobren v ZDA leta 1992 in v mnogih državah leta 1993. Danes je več drugih triptani in generična zdravila (glejte spodaj). V nekaterih državah triptani so na voljo tudi brez zdravniškega recepta.
Struktura in lastnosti
Ker triptani komunicirajo serotonina receptorjev, so strukturno tesno povezani z nevrotransmiterji serotonin (= 5-hidroksitriptamin, 5-HT) in s triptaminom. Slika prikazuje primerjavo sumatriptana s serotoninom:
učinki
Triptani (ATC N02CC) imajo vazokonstrikcijske, protivnetne in posredne analgetične lastnosti. Učinki so posledica agonizma na receptorjih 5-HT1 (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), kar ima za posledico vazokonstrikcijo, zmanjšano sproščanje protivnetnih nevropeptidov, kot sta CGRP in snov P, in zaviranje nociceptivnega prenosa (bolečina prevodnost), med drugimi učinki.
Indikacije
Za akutno zdravljenje migrena napadi z ali brez avre. Nekateri triptani so odobreni tudi za zdravljenje grozdov glavobol.
Odmerek
V skladu s SmPC. The droge je treba uporabiti čim prej. Vendar preventivno uprava ni označena. Pri dajanju je treba upoštevati najnižje največje dnevne odmerke in časovne intervale med posameznimi odmerki (interval med odmerki)! The začetek akcije dosežemo najhitreje z raztopino za injiciranje. Zanimivo je, da se tali tablet niso nujno hitreje učinkovite kot običajne tablete. Največja plazma koncentracija je dosežen kasneje. Tako kot analgetikov tudi triptanov ne smemo uporabljati neprekinjeno, ker lahko ta prekomerna uporaba povzroči kronično glavobol. Priporočljivo je največ 9 dni terapije na mesec. Za več informacij glejte Glavobol zaradi prekomerne uporabe zdravil članek in članek o prekomerni uporabi zdravil.
Agenti
- Almotriptan (Almogran)
- Eletriptan (Relpax, generično).
- Frovatriptan (Menamig)
- naratriptan (naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, generiki)
- Sumatriptan (Imigran, generiki)
- Zolmitriptan (Zomig, generiki)
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Nekatere bolezni srca in ožilja oz. bolezni plovila, tudi v zgodovini.
- Kombinacija z derivati ergotamina
- Kombinacija z Zaviralci MAO (velja za MAO podlage).
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Zdravilo-zdravilo interakcije so možni z Zaviralci MAO, Zaviralci CYP, ergotamin derivati in drugi triptani. V kombinaciji s serotoninergičnimi droge kot so SSRI, obstaja tveganje za serotonina sindrom. Vendar je pomen te interakcije v literaturi sporen. Presnavljanje encimi vključujejo monoaminooksidazo-A in za nekatere triptane izoencime CYP450. Na primer eletriptan je biotransformiran s CYP3A4 in zolmitriptan avtor CYP1A2. Zaviralci MAO in zaviralci CYP lahko privedejo do zvišanja koncentracije v plazmi.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:
- Senzorične motnje, teža, vroče, hladno, pritisk ali tesnost.
- Omotica, omotica, utrujenost, šibkost.
- Začasno povečanje kri pritisk, palpitacije.
- Pordelost obraza (zardevanje), zardevanje.
- Bolezni dihal
- Bolezni prebavil, kot so slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, suho usta.
Lahko se pojavijo hudi kardiovaskularni neželeni učinki, kot je miokardni infarkt, vendar so po literaturi izjemno redki (pogostnost približno 1 na 1 milijon).
