Izdelki
Verapamil je komercialno na voljo v obliki filmsko obložene tablet tablete s podaljšanim sproščanjem (Isoptin, generično). Od leta 1964 je odobren v mnogih državah. Verapamil je tudi v kombinaciji s trandolapril (Tarka).
Struktura in lastnosti
Verapamil (C27H38N2O4Mr = 454.60 g / mol) je racemat, ki ga sestavljata - in -enantiomer. Je analog odprto verižnih derivatov papaverinna primer mebeverin in spada med fenilalkilamine. Verapamil je prisoten v droge kot verapamil hidroklorid, bel, kristaliničen, brez vonja prahu z grenkim ključi ki je topen v vode.
učinki
Verapamil (ATC C08DA01) ima antihipertenzivne, vazodilatatorne, antiaritmične, antiishemične, antianginalne in negativne dromotropne lastnosti. Razširi se koronarne arterije, zmanjša kisik poraba s strani srce mišic in spodbuja njegovo kri pretok. Niža kri tlak, nakladanje in srce oceniti. Učinki temeljijo na zaviranju kalcij dotok v mišične celice srce in kri plovila. Cilj molekularne droge je napetost L-tipa kalcij kanalov. Verapamil ima nizko biološko uporabnost zaradi visokih metabolizem prvega prehoda. Razpolovni čas je razmeroma kratek in znaša od 3 do 7 ur.
Indikacije
- Koronar arterije bolezen: angina pectoris, Prinzmetalova angina, koronarni krč, post-miokardni infarkt.
- Hipertrofična kardiomiopatija
- Tahikardna aritmija
- Visok krvni tlak (esencialna hipertenzija)
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The tablet jemljejo - odvisno od oblike odmerjanja in indikacije - od enega do štirikrat na dan s hrano ali kmalu po njej.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Nekatere bolezni srca in ožilja (glej FI).
- Kombinacija z ivabradin (zaradi zmanjšanja srčni utrip).
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Verapamil je substrat izoencimov CYP450 (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 in CYP2C18), zaviralec CYP3A4 P-glikoprotein. Ima velik potencial za droge interakcije.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo glavobol, omotica, prebavne stiske, bradikardija, tahikardija, palpitacije, hipertenzija, zardevanje, periferni edem in utrujenost.