Darolutamid

Izdelki

Darolutamid je bil odobren v ZDA leta 2019 ter v EU in Švici leta 2020 v obliki filmsko obloženih tablet (Nubeqa).

Struktura in lastnosti

Darolutamid (C₁₉H₁₉ClN₆O₂M_r = 398.8 g / mol) obstaja v obliki bele do sivkaste ali rumenkasto bele kristale prahu in je praktično netopen v vode. Zdravilo ima nesteroidno strukturo in se strukturno razlikuje od drugih steroidnih in nesteroidnih antiandrogeni. Darolutamid je sestavljen iz 1: 1 zmesi dveh farmakološko aktivnih diastereomerov (, -darolutamida in, -darolutamida), ki se pretvarjata z aktivnim presnovkom keto-darolutamidom.

učinki

Darolutamid (ATC L02BB06) ima protitumorske lastnosti. Zmanjša proliferacijo celic in velikost tumorja. Učinki so posledica tekmovalnega antagonizma na androgenih receptorjih. Preprečuje vezavo androgena na receptor, njegovo translokacijo in prepis, ki ga posreduje le-ta. Zmanjšan prehod čez kri-možganov pregrado v osrednjo živčni sistem predstavlja prednost.

Indikacije

V kombinaciji s terapijo za odvzem androgena za zdravljenje odraslih bolnikov z nemetastatsko odporno kastracijo prostate rak (NM-CRPC), pri katerih obstaja veliko tveganje za razvoj metastaze.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete se jemljejo dvakrat na dan med obroki.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost
• Nosečnice ali nosečnice.

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Darolutamid se presnavlja predvsem s CYP3A4, je substrat P-glikoproteinin je zaviralec BCRP.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo utrujenost, bolečina v okončinah in izpuščaj.