Izdelki
Lomitapide je na voljo v obliki kapsul (Juxtapid, Lojuxta). V ZDA so ga odobrili leta 2012, v EU pa leta 2013. Zdravilo v mnogih državah še ni registrirano.
Struktura in lastnosti
Lomitapid (C39H37F6N3O2Mr = 693.7 g / mol) je v zdravilu v obliki lomitapid mezilat, bel prahu ki je težko topen v vode. Je derivat bifenila in piperidina ter karboksamid.
učinki
Lomitapid (ATC C10AX12) ima lastnosti zniževanja lipidov. Učinki so posledica selektivnega zaviranja beljakovin za prenos mikrosomskega triglicerida (MTP), ki se nahaja v endoplazmatskem retikulumu celic in je ključni protein pri tvorbi lipoproteinov apolipoproteina B v jetra in črevesja. Inhibicija zmanjša tvorbo hilomikronov in VLDL ter zniža LDL-C in holesterol in trigliceridi. Lomitapid ima dolg razpolovni čas do 40 ur, zato ga je treba dajati le enkrat na dan.
Indikacije
Kot dodatna terapija za zdravljenje homozigotnih družinskih hiperholesterolemija. Lomitapid se lahko uporablja skupaj z drugimi sredstva za zniževanje lipidov or kri pranje (afereza).
Odmerek
V skladu s SmPC. Kapsule jemljejo se enkrat na dan zvečer in post, vsaj dve uri po večerji. Med zdravljenjem je topen v maščobah vitamini in maščobne kisline mora biti nadomeščen.
Kontraindikacije
Lomitapide je med preobčutljivostjo kontraindiciran nosečnostv kombinaciji z zmernimi do močnimi zaviralci CYP3A4, jetra bolezni in motnje delovanja jeter. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Lomitapid je substrat CYP3A4 in zaviralec P-gp. Zaviralci CYP lahko privedejo do ustreznega zvišanja koncentracije v plazmi. Druga zdravila interakcije so bili opisani z varfarin, statini, P-gp substrati in ionske izmenjevalne smole.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo prebavne motnje, kot so driska, slabost, bruhanje, dispepsijain bolečine v trebuhu. Pojavijo se kot posledica zmanjšane maščobe absorpcija. Lomitapid ima hepatotoksične lastnosti in lahko spodbuja razvoj zamaščena jetra in bolezni jeter. Zato je pozornost previdnostnih ukrepov ključnega pomena (npr. interakcije, redno merjenje jetra encimi, odmerek).
