Izdelki Zaviralci COX-2 (koksib) so komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet in kapsul. Prva predstavnika te skupine, odobrena v mnogih državah, sta bila celekoksib (Celebrex, ZDA: 1998) in rofekoksib (Vioxx, off label) leta 1999. Takrat sta se hitro razvila v uspešnice. Vendar pa zaradi neželenih učinkov več zdravil… Zaviralec COX-2
Uvod Biotransformacija je endogeni farmakokinetični proces, ki vodi do spremembe kemijske strukture zdravilnih učinkovin. Splošni cilj organizma pri tem je povečati hidrofilnost tujih snovi in jih usmeriti v izločanje z urinom ali blatom. V nasprotnem primeru se lahko odlagajo v telesu in ... Presnova (biotransformacija)
Simptomi Občutljivost na svetlobo se pogosto kaže kot sončne opekline v obsežni pordelosti kože, bolečini, pekočem občutku, mehurčkih in hiperpigmentaciji po celjenju. Druge možne kožne reakcije vključujejo ekcem, srbenje, urtikarijo, telangiektazijo, mravljinčenje in edem. Nohti so lahko tudi manj pogosti in se lahko odlepijo spredaj (fotooniholiza). Simptomi so omejeni na področja… Fotosenzibilnost
Neželeni učinki Alergijske reakcije: Krvavitve v prebavilih: Poškodbe jeter in ledvic: Nastanek edema: Zadrževanje vode v rokah in nogah Psihološki stranski učinek: V redkih primerih lahko povzroči motnje spanja in psihozo Kožni izpuščaj (pordelost, srbenje) Padec krvnega tlaka Šok Vseh nesteroidnih protivnetnih zdravil ne smete jemati na prazen želodec. Če… Neželeni učinki | NSAR - nesteroidna protivnetna zdravila
NSAR kot mazila NSAID je skupni izraz za široko paleto učinkovin, vključno z diklofenakom, ibuprofenom, aspirinom in metotreksatom. Nekateri so na voljo v obliki tablet, pa tudi v obliki mazila ali gela. Ti vključujejo diklofenak in ibuprofen. Aspirin in metotreksat nista na voljo v obliki mazil, gelov ali krem. Diklofenak v obliki gela ... NSAR kot mazila | NSAR - nesteroidna protivnetna zdravila
Ibuprofen Ibuprofen je tudi eno nesteroidnih protivnetnih zdravil in skupaj s ketoprofenom in naproksenom spada v skupino arilpropionskih kislin. Nesteroidni pomeni, da zdravila ne vsebujejo kortizona. Uporablja se za blage do zmerne, akutne in kronične bolečine ter kronične vnetne bolezni. Ibuprofen je še posebej koristen pri zobobolu, migreni, hrbtu ... Ibuprofen | NSAR - nesteroidna protivnetna zdravila
Kontraindikacije Kontraindikacije za nesteroidna protivnetna zdravila so: obstoječa razjeda želodca ali črevesja več razjed želodca ali črevesja v anamnezi bronhialna astma znane bolezni jeter znane bolezni ledvic nosečnost (odvisno od stopnje) ali dojenje Vsi članki v tej seriji: NSAR-nesteroidna protivnetna zdravila Neželeni učinki NSAR kot mazila Ibuprofen Kontraindikacije
Pojasnilo Definicija NSAR pomeni okrajšavo skupine zdravil nesteroidnih antirevmatikov (NSAID). Nesteroidni pomeni, da niso pripravki, ki vsebujejo kortizon. Poleg dobrih protivnetnih lastnosti ima tudi protivnetne in antipiretične lastnosti. Imena aktivnih sestavin Trgovska imena imena aktivnih sestavin: Ibuprofen, Diklofenak, Indometacin, Piroksikam, Celekoksib Trgovska imena: Ibuprofen®, Voltaren® (diklofenak), Indomet® (indometacin),… NSAR - nesteroidna protivnetna zdravila
Zaščita želodca Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) se običajno uporabljajo za akutno in dolgotrajno zdravljenje bolečih in vnetnih stanj. Aktivne sestavine, na primer, vključujejo diklofenak, acetilsalicilno kislino, ibuprofen, naproksen in mefenamsko kislino. Vendar pa je njihova uporaba omejena z neželenimi učinki, ki vplivajo na zgornji prebavni trakt in so posledica zaviranja prostaglandina ... Zaščita želodca
Izdelki Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) so na voljo v številnih dozirnih oblikah. Sem spadajo filmsko obložene tablete, tablete, tablete s podaljšanim sproščanjem, peroralne suspenzije, peroralne granule, svečke, kapljice za oko NSAID, pastile, emulgacijski geli in kreme (izbor). Prva učinkovina iz te skupine je bila salicilna kislina, ki so jo v 19. stoletju v medicini uporabljali v obliki ... NSAID
Izdelki Etorikoksib je komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet (Arcoxia). Odobren je bil v mnogih državah od leta 2009. Generiki so bili registrirani leta 2020. Struktura in lastnosti Etorikoksib (C18H15ClN2O2S, Mr = 358.8 g/mol) ima podobno strukturo v obliki črke V kot drugi zaviralci COX-2. Je derivat dipiridinila z metilsulfonilno skupino. Učinki etorikoksiba ... Etorikoksib
Izdelki Celecoxib je komercialno na voljo v obliki kapsul (Celebrex, generično). Leta 1999 je bil v mnogih državah odobren kot prvi član selektivnih zaviralcev COX-2. Generične različice so bile v prodaji leta 2014. Struktura in lastnosti Celekoksib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g/mol) je benzensulfonamid in substituiran diaril pirazol. Ima V-obliko… Celekoksib
