Amprenavir je medicinsko sredstvo in spada v skupino zaviralcev proteaz HIV. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužbe s HIV.
Kaj je amprenavir?
Amprenavir je medicinsko sredstvo in spada v skupino zaviralcev proteaz HIV. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužbe s HIV. Amprenavir je zdravilo, ki se trži pod imenom Agenerase v Nemčiji, Avstriji in Švici. Zdravilo je zaviralec proteaze. Njegov razvoj je v začetku devetdesetih let izvedlo podjetje Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir se trži kot protivirusno zdravilo od leta 1990. EMA (Evropska agencija za zdravila) ga je odobrila leta 1995. Približno 2000 odstotkov amprenavirja je beljakovin v kri. Zdravilna učinkovina je razčlenjena v jetra s sistemom citokroma. Če bolnik jemlje amprenavir skupaj z drugim zaviralcem proteaze, se lahko ta postopek upočasni. Na ta način trajanje delovanja zdravila traja dlje. Ocenjuje se, da je razpolovna doba približno 10 ur. Poleg tega lahko hkrati dajemo zaviralce nukleozidne reverzne transkriptaze (NRTI).
Farmakološki učinek
Načelo delovanja amprenavirja je zaviranje replikacije virusa. Tako se prepreči virusna proteaza encima HIV proteaza. HIV proteaza je izjemnega pomena za nastanek nadaljnjih virusnih delcev z nalezljivo aktivnostjo. Če pa je proteazo mogoče zavreti, je širjenje virusi v človeškem organizmu lahko zmanjša. Z zmanjšanjem nadaljnjega množenja virusi, se virusna obremenitev sčasoma zmanjša. Osnova učinka je preprečevanje cepitve virusnega predhodnika beljakovin. To povzroči nastanek nezrelih virusnih delcev, ki niso nalezljivi. V nasprotju s starejšimi aktivnimi snovmi te vrste je mehanizem vezave med aktivno snovjo in encimom drugačen. Tako se navzkrižna odpornost na amprenavir ne pojavi pri bolnikih, ki negativno reagirajo na starejše zaviralce proteaze. Med kliničnim preskušanjem je bila opravljena primerjava med amprenavirjem in uveljavljenim Zaviralec HIV proteaze indinavir. Učinkovitost amprenavirja je bila manjša kot pri indinavir.
Medicinska uporaba in uporaba
Amprenavir se tako kot vsi drugi zaviralci proteaz HIV uporablja tudi za zdravljenje okužb s HIV, kot so AIDS. Pri zdravljenju se zdravilo kombinira z drugimi protivirusnimi zdravili. Amprenavir je primeren za zdravljenje odraslih in otrok od 50. leta dalje. Približno XNUMX odstotkov vseh bolnikov ima znatno zmanjšanje virusne obremenitve v telesu. Amprenavir se jemlje peroralno v obliki tablet. Odrasli vzamejo eno tableto po 1200 miligramov dvakrat na dan. Za otroke je odmerek odvisen od njihove telesne teže. Ustno uprava hitro povzroči absorpcija v prebavni trakt. Znotraj kri, približno 90 odstotkov aktivne snovi se veže na plazmo beljakovin. Skoraj popolna presnova se zgodi v jetra.
Tveganja in neželeni učinki
Pri jemanju amprenavirja obstaja tveganje za neželene učinke. Ti vplivajo predvsem na prebavila, kar velja tudi za druge zaviralce proteaz. Tako prizadeti posamezniki pogosto trpijo zaradi bolečine v trebuhu in driska. Skin možne so tudi reakcije, kot so izpuščaji. Pri približno enem odstotku vseh bolnikov obstaja nevarnost življenjsko nevarnih zapletov. Ti lahko vključujejo Stevens-Johnsonov sindrom. V primeru neželenih učinkov te vrste je treba zdravljenje prekiniti. Presnovne motnje, ki vključujejo pojave prerazporeditve maščob, so še en neželen stranski učinek. Vendar se ti neželeni učinki med zdravljenjem pojavijo manj pogosto terapija amprenavirjem kot med zdravljenjem z indinavir. Kadar se uporablja amprenavir, interakcije z drugimi droge so tudi možne. Ti so aktivni na CNS droge kot antidepresivi in benzodiazepini. Poleg tega obstaja tveganje za znatne neželene učinke jemanja antiaritmiki in antihistaminiki hkrati z amprenavirjem. Tudi zdravniki opozarjajo na interakcije z Šentjanževka izvlečki. Ti povzročajo znižanje ravni amprenavirja v kriKontraindikacije za uporabo amprenavirja vključujejo nosečnost, ledvična okvara in jetrna insuficienca. Poleg tega je možna preobčutljivost za zdravilno učinkovino.
