Bleomicin je glikopeptid antibiotik z citostatičnimi lastnostmi. Uporablja se za karcinom skvamoznih celic, Hodgkinovi in ne-Hodgkinovi limfomi, tumorji mod in maligni plevralni izlivi. Specifični neželeni učinki, povezani z bleomicinom terapija, zlasti pri prevelikem odmerjanju pljučna fibroza in koža škoda.
Kaj je bleomicin?
Zdravilo bleomicin je citostatično zdravilo, ki poškoduje človeško DNK, tako da povzroči zlom verige DNA. V zmesi bleomicina obstajata dva strukturno podobna glikopeptida, derivata Bleomicin A2 in B2, pri čemer ima derivat A2 višji odstotek 55-70%. Zdravilna učinkovina je pridobljena iz aktinomiceta Streptomyces verticillus, ki jo uvršča v skupino antibiotiki.
Farmakološki učinki na telo in organe
Bleomicin se daje bodisi intravensko (skozi Vena), intramuskularno (v mišico) ali intraplevralno (v v prsih votlina), odvisno od bolezni. Po intravenski uporabi zdravila uprava, odprava in kri plazma se pojavi hitro in je dvofazna. Sprva je razpolovni čas 24 minut, nato pa se poveča na 2 do 4 ure. Snov se inaktivira s hidrolazami in drugimi nizkomolekularnimi frakcijami beljakovin, ki se pojavljajo predvsem v kri plazmi pa tudi v jetra. V pljučih in kožavendar se te hidrolize pojavljajo v manjši meri. Bleomicin se na koncu izloči ledvice, vendar ga ne more odstraniti dializo. Tvorba superoksidnih radikalnih anionov je glavni mehanizem delovanja bleomicina. Tvori bleomicin-železo (II) kompleks v celici z ioni železa (II), kar povzroči interkalacijo (interkalacijo) v DNA. Poleg tega molekularno kisik se veže na železo (II) ion in elektron se donira kisik. Tako sledi aktivacija bleomicina, da nastane bleomicin-železo- Hkrati se tvorijo (III) kompleksni in superoksidni radikalni ioni. Iz ioni superoksidnih radikalov nastanejo hidroksilni radikali (OH-), ki vodi do enojnih prelomov v vijačnici DNA. Pri povečanih odmerkih pride do dvojnih prelomov. Celični cikel se posebej prekine v fazi G2 (tj. Tik pred fazo dejanske delitve celic), zato je translokacija (sprememba lokacije) kromosomi pojavi. Ker bleomicin načeloma lahko deluje v vseh telesnih celicah, nenamernega mutagenega učinka na druge organe med zdravljenjem ni mogoče izključiti. Genetski material lahko poškoduje tudi bleomicin terapija, tako da moški ne bi smeli očetovati otrok do 6 mesecev po ustrezni terapiji. sperma pred začetkom je treba razmisliti o ohranjanju terapija, kot trajni neplodnost lahko povzroči. Med zdravljenjem ženske ne smejo zanositi.
Uporaba zdravila in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Bleomicin se uporablja predvsem v kombinaciji z drugimi kemoterapevtiki. Področja uporabe vključujejo ploščatocelične karcinome Glava, vratu, zunanje genitalije in materničnega vratuin tumorji testisov. Poleg tega se zdravilo daje v zgodnjih fazah Hodgkinov limfom in pri odraslih z ne-Hodgkinov limfom vmesne ali visoke stopnje malignosti. Kot monoterapijo se bleomicin paliativno uporablja za maligne (maligne) plevralne izlive.
Tveganja in neželeni učinki
Preizkus Odmerek 1 mg je treba dati pred prvo uporabo bleomicina, bolnika pa je treba opazovati vsaj 4 ure, da izključi resne takojšnje reakcije. Še posebej hudo alergijska reakcija se boji v limfom lahko povzroči hude vročinske napade s smrtnim izidom. Na splošno se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki: Slabost, bruhanje, stomatitis (vnetje ustnega sluznica), izguba apetita, sklepov in mišic bolečinain mrzlica in visoko povišana telesna temperatura. Natančneje, toksičnost bleomicina vpliva predvsem na pljuča in koža. Poseben in resen neželeni učinek bleomicina je pljučna fibroza, ki se lahko razvije iz kronične pljučnica. Pljučna fibroza se lahko pojavi, zlasti pri skupnih odmerkih nad 300 mg, zaradi česar je Odmerek-mejitev. Prejšnje obsevanje pljuč oz v prsih, povečala kisik uprava med terapijo z bleomicinom in starost nad 70 let dodatno povečajo tveganje za pljučno fibrozo. Poleg tega kožna strupenost obstaja v obliki hiperkeratoza, peeling Najverjetneje je ta neželeni učinek posledica zmanjšane aktivnosti bleomicin hidrolaze, ki jo zdravilo deaktivira. Bleomicina se med dojenjem ne sme uporabljati. V nosečnost, se lahko uporablja le, če obstaja življenjska nevarnost stanje bolnika. To lahko škoduje nerojenemu otroku. V primeru akutnega pljučnica, huda pljučna disfunkcija, predhodno obsevana pljuča, pa tudi jetra in ledvice disfunkcije, je treba natančno navesti, saj se v teh primerih tveganje za resne neželene učinke znatno poveča. V živo cepiva se med terapijo z bleomicinom ne sme dajati, ker lahko to povzroči hudo nalezljiva bolezen. Poleg tega nastajanje protiteles in s tem učinkovitost inaktiviranega cepivana primer kot del letnega vplivajo cepljenja, se lahko med zdravljenjem s citostatiki zmanjša.
