Flukonazol se uporablja kot protiglivično sredstvo v terapija glivičnih okužb zaradi njegovega fungistatičnega učinka. Zdravilna učinkovina se uporablja zlasti kadar je lokalna ali lokalna (zunanja) terapija glivičnih okužb ostaja neučinkovita.
Kaj je flukonazol?
Glivične okužbe koža in žeblji pa tudi sluznice (vključno z vaginalne glive, ustni drozg) je mogoče učinkovito zdraviti z zdravilom. Za ta namen, flukonazol se lahko uporabi na primer v kapsul ali kot pripravek za injiciranje. Flukonazol je azolno protiglivično sredstvo, ki kot derivat triazola spada v skupino imidazolov in triazolov. Zdravilna učinkovina se uporablja pri zdravljenju okužb s človeškimi patogenimi glivicami. Flukonazol sam je belkast, kristaliničen prahu v katerem je težko raztopiti vode. Derivat triazola zavira rast in razmnoževanje patogeni, zlasti kvasovke iz rodu Candida, s svojim citostatičnim ali fungistatičnim delovanjem. Glivične okužbe koža in žeblji pa tudi sluznice (vključno z vaginalne glive, ustni drozg) je mogoče učinkovito zdraviti z zdravilom. V ta namen lahko uporabimo flukonazol kapsul, kot injekcijski pripravek ali suspenzija.
Farmakološko delovanje
Flukonazol, tako kot vsi predstavniki imidazolov in triazolov, deluje fungistatično tako, da zavira (zavira) gradnjo celičnih sten kvasnih gliv in s tem njihovo rast ali razmnoževanje. Glede na odmerek ima lahko učinkovina tudi fungicidni (fungicidni) učinek. Po nanosu aktivna sestavina vstopi v krvni obtok bodisi prek prebavil (npr. Trdo peroralno kapsul) ali neposredno (intravensko injekcije) in se porazdeli po celotnem organizmu. V nasprotju s človeškim celična membrana, ki je sestavljen iz holesterolmed drugim je ergosterol najpomembnejši gradnik celična membrana kvasnih gliv. Flukonazol zavira encim v sistemu citokroma P450, ki je pomemben za sintezo ergosterola, znanega kot 14-alfa-demetilaze, in s tem blokira pretvorbo lanosterola v ergosterol. Gradbeni materiali, spremenjeni z blokado vodi do napak v celična membrana kvasnih gliv in ovirajo nekatere presnovne procese, ki nadzorujejo delitev glivičnih celic. The patogeni ne more več razmnoževati (fungistatični učinek). Na demetilazo človeškega organizma pa ima flukonazol bistveno šibkejši zaviralni učinek.
Medicinska uporaba in uporaba
Flukonazol se uporablja zlasti v okviru sistemskega (notranjega) terapija okužb s kvasovkami rodu Candida (tako imenovane kadidoze), med katerimi je Candida albicans najpomembnejši predstavnik. Praviloma samo koža in / ali žeblji (žebelj in atletsko stopalo okužbe) ali sluznice (ustni drozg, vaginalni drozg) prizadene kandidoza. Pri imunsko oslabelih ljudeh lahko glivična okužba prizadene tudi notranjih organov v redkih primerih. Skladno s tem lahko flukonazol uporabljamo tudi profilaktično za preprečevanje glivične okužbe pri ljudeh, ki so oslabeli imunski sistem kot rezultat kemoterapija in / ali radioterapijo ukrepe. Poleg tega se je izkazalo, da je flukonazol učinkovit pri zdravljenju meningitis (vnetje od meninge), ki ga povzročajo okužbe z kvasom Cryptococcus neoformans. Flukonazol se lahko profilaktično uporablja tudi pri osebah, okuženih s HIV, ki imajo večjo razširjenost te specifične glivične okužbe (oportunistične okužbe). Če lokalna ali lokalna uporaba drugih protiglivičnih zdravil pri vaginalni kandidiazi ni uspešna, se lahko flukonazol uporablja kot sistemsko zdravljenje. V nekaterih primerih (približno 10 odstotkov) patogeni razvijejo odpornost na flukonazol, zato ga je treba nadomestiti z drugim protiglivičnim sredstvom droge kot flucitozin or amfotericin B.
Tveganja in neželeni učinki
Za flukonazol, kot sorazmerno novejšega člana triazolov, je značilno bistveno manj neželenih učinkov in zdravil interakcije v primerjavi s starejšimi povzročitelji v tej skupini. Kljub temu zdravljenje s flukonazolom ni popolnoma varno in je lahko povezano z različnimi neželenimi učinki. Na primer, pogosto je povezano zdravljenje s flukonazolom slabost, bruhanjein gastrointestinalni simptomi, kot so bolečine v trebuhu in driska. Pogosto so opažene tudi povečane ravni encimov za alkalno fosfatazo in aminotransferaze. izguba apetita, prebavne motnje, kot so zaprtje or napenjanje, omotica, glavobol, krči, povečana tvorba znoja, senzorične motnje, kot so mravljinčenje, jetra oslabitev, zlatenica, anemija, in šibkost in povišana telesna temperatura lahko tudi opozoriti. Zelo redko, angioedem, jetra ciroza, tkivo nekrozain Stevens-Johnsonov sindrommed drugim so lahko povezane s terapijo s flukonazolom. Flukonazol je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino ali druge protiglivične učinkovine, v prisotnosti izrazitih jetra disfunkcija, srčne aritmijein oslabljeno srčno funkcijo. Poleg tega zdravila ne smete uporabljati med nosečnost, saj je bila v študijah na živalih dokazana povezanost z malformacijami ploda. Vzporedno zdravljenje flukonazola z terfenadin (antihistaminik) oz cisaprid Prav tako je treba izključiti (prokinetične).
