Linkozamidi so ime, ki je bilo dano skupini antibiotiki. Vključujejo učinkovine linkomicin in klindamicin. Klindamicin je v človeški medicini pomemben za zdravljenje okužb kosti, dihalni traktin koža.
Kaj so linkozamidi?
Linkozamidi so antibiotiki. Kot taki delujejo proti bakterije v telesu. Tehnični kemijski izraz za linkozamide je acilaminopiranozidi. Izraz je razložen s kemično strukturo snovi. Kemično so linkozamidi pridobljeni iz piranoz. To so monosaharidi s šest obročno strukturo. Medicinsko pomembni linkozamidi so antibiotiki klindamicin in linkomicin. Zdravilna učinkovina linkomicin je pridobljen z izolacijo iz bakterije Streptomyces lincolnensis. Linkomicin A, ki se uporablja medicinsko, je sestavljen iz propilprolina in metiltiolinkozaminida. Propilprolin je derivat aminokislinskega prolina. Metiltiolinkozaminid je derivat oktoze, C8 sladkorja. Spojina obeh snovi je amid obveznica. Zdravilna učinkovina klindamicin se polsintetično proizvaja s kloriranjem iz linkomicina. Klindamicin se v Nemčiji uporablja tako v humani medicini kot v veterini. Linkomicin je v FRG odobren samo za uporabo v veterinarski medicini. V ZDA in Kanadi se uporablja tudi v humani medicini.
Farmakološko delovanje
Linkozamidi delujejo bakteriostatično v telesu. Zavirajo rast bakterije. Antibiotiki iz skupine linkozamidov se imenujejo tudi zaviralci sinteze beljakovin. Zavirajo sintezo beljakovin bakterije z vezavo na podenoto 50-S bakterij ribosomi. To jim preprečuje proizvodnjo beljakovin potrebne za nadaljnjo rast. Lincomycin dobro deluje proti gram-pozitivnim patogeni. Ti vključujejo streptokoki in stafilokoki. Po uprava, snov vstopi v lastne makrofage telesa. Tam se kopiči in celice prenašajo na mesto delovanja. Zdravilna učinkovina se razgradi po jetra. Snov se nato izloča z urinom in blatom. Klindamicin ima poleg bakteriostatskega učinka tudi baktericidni učinek v velikih odmerkih, torej ubija bakterije. Zdravilna učinkovina se lahko uporablja tudi za zdravljenje okužb, ki jih povzroča gram-pozitivna aerobika patogeni kot streptokoki in stafilokoki. Klindamicin je učinkovit tudi proti gram negativnim anaerobom in klamidija. Toxoplasma gondii, povzročitelj toksoplazmoza, se lahko zdravi s kombinacijo klindamicina in učinkovine pirimetamin. Klindamicin se ob peroralnem jemanju zlahka absorbira. 90% aktivne sestavine se absorbira in prenese na mesto okužbe z vezavo na plazmo beljakovin. Poleg notranjih organov, telesnih tekočinah kot so plevralne in sinovialne tekočine in tkiva, kot so koža in kostni mozeg doseže zdravilo. Klindamicin lahko prečka placenta in tako preidejo na plod pri nosečnicah. Zdravilna učinkovina prehaja tudi v Materino mleko. Klindamicin tudi razgradi jetra. Izločanje poteka z blatom in urinom.
Uporaba in uporaba zdravila
Linkomicin se v veterinarski medicini v Nemčiji uporablja predvsem za zdravljenje nalezljive bolezni od dihalni trakt, kožain oči. Zdravilna učinkovina se daje peroralno, intramuskularno ali intravensko. Klindamicin se v človeški medicini uporablja za zdravljenje različnih okužb. Zdravilna učinkovina se lahko daje peroralno ali intravensko. Ena uporaba je pri zdravljenju osteomielitis, vnetje kosti. Lahko se pojavi kot del diabetično stopalo sindrom. Kronično osteomielitis se lahko zdravi tudi s klindamicinom. Predvsem kadar okužbo povzroči patogen Staphylococcus aureus. Bakterijsko povzročen sklep vnetje, septična artritis, je še ena možna uporaba zdravila. V zobozdravstvu se učinkovina uporablja za zdravljenje okužb v ustne votline. Drugo področje uporabe klindamicina je vnetna kožna bolezen, kot je vre ali abscesi. Zdravilna učinkovina se uporablja tudi za zdravljenje akne. Erizipela (erizipele), po celotnem območju vnetje kože zaradi okužbe z streptokoki, se lahko zdravi tudi s klindamicinom. Zdravilna učinkovina se uporablja za zdravljenje okužb zgornjega in spodnjega dela dihalni traktSem spadajo vnetje tonzil, žrela in sinusov ter bronhitis, pljučnica in pljuč absces. V ginekologiji se klindamicin uporablja za zdravljenje vnetja endometrij, jajcevodih in jajčniki, pa tudi okužba z klamidija. Klindamicin velja za nadomestek antibiotik za bolnike z alergijo na penicilin.
Tveganja in neželeni učinki
Linkozamidi imajo enak način delovanja kot makrolid antibiotik skupini. Posledično se lahko med njima razvije navzkrižna odpornost makrolidi in linkozamidi. Linkomicina se ne sme peroralno uporabljati pri rastlinojedih živalih, ker lahko pride do vnetja črevesja s smrtnim izidom. Neželeni učinki zdravila lahko vključujejo driska in bruhanje. Klindamicin, tako kot mnogi drugi antibiotiki, lahko povzroči psevdomembranski enterokolitis. Pri tem vnetju črevesja, antibiotik uporaba povzroči neravnovesje črevesnih bakterij. Bakterija Clostridium difficile lahko razmnožujejo. Izloča tiste toksine, ki sprožijo črevesno bolezen. Psevdomembranski enterokolitis se kaže s hudo driska z izgubo tekočine. Gre za resno bolezen, ki je lahko usodna. Klindamicin lahko povzroči alergijske reakcije. Slabost, bruhanjein driska se lahko pojavijo po zaužitju. Prehodna sprememba v kri šteti in jetra encimi opazili. Zelo redko, prehodno hepatitis z zlatenica in opisan je tudi pojav vnetja sklepov.
