Zdravilna učinkovina oseltamivir spada v zaviralec nevraminidaze razred. Uporablja se za preprečevanje in zdravljenje vplivajo gripa. Neželeni učinki lahko vključujejo.
Kaj je oseltamivir?
Oseltamivir je zdravilo, ki spada v skupino zaviralcev nevraminidaze. Zdravilo je primerno za zdravljenje in profilakso resnične vplivajo, ki ga povzroča virus gripe. Oseltamivir spada v tako imenovano predzdravila. Po ustnem uprava aktivne sestavine, estra vez se razcepi. Posledica tega je dejanska aktivna oblika, imenovana oseltamivir karboksilat. Oseltamivir je znan tudi pod imenom izdelka Tamiflu. Je zdravilo na recept in je v lekarnah na voljo le ob predložitvi recepta. Oseltamivir je razvil avstrijski biokemik Norbert Bischofberger, ki je v devetdesetih letih delal za biotehnološko podjetje Gilead Sciences v Foster Cityju v Kaliforniji. Bischofberger je raziskovalvplivajo zdravilo, ki se lahko daje tudi v obliki tablet. Po tem je biokemik sodeloval s farmacevtskim podjetjem Roche. Nazadnje je bil oseltamivir odobren v Švici leta 1999. Leta 2000 so se pridružile ZDA, od leta 2002 pa je bilo zdravilo mogoče tržiti tudi v EU. Sprva je obstajala omejitev, da se lahko zdravijo samo bolniki, starejši od 13 let. Vendar je bila ta omejitev pozneje odpravljena, tako da je oseltamivir terapija zdaj lahko dobijo otroci, stari vsaj eno leto. Sčasoma je Tamiflu napredoval in postal najuspešnejša zdravila Roche. Generična različice oseltamivirja so na voljo tudi od leta 2014.
Farmakološko delovanje
Kot zaviralec nevraminidaze, oseltamivir je inhibitor virusa. Nevraminidaza je encim, ki sodeluje pri sproščanju virusa gripe iz gostiteljske celice. Nevraminidaza cepi vez med hemaglutininom, ki se nahaja na površini viriona, in glikolipidi, ki se nahajajo na površini gostiteljske celice. Ta postopek povzroči sproščanje viriona iz okužene celice, zaradi česar pride do okužb na dodatnih celicah. The virusi ki so se na novo pojavile v telesnih celicah, okužijo druge celice, potem ko spet zapustijo celico, kar povzroči njihovo širjenje. Če želite zapustiti celico, mora nevraminidaza prekiniti konektor med celico in virusom. Oseltamivir preprečuje ta proces tako, da blokira encim. Na ta način učinkovina preprečuje virusi pred okužbo več telesnih celic. To daje človeku imunski sistem priložnost za boj proti imobiliziranim virusi lažje. Oseltamivir se daje peroralno. Po zaužitju dokončajte absorpcija aktivne sestavine. Znotraj jetra, pretvorba predzdravila oseltamivirja v aktivni oseltamivir karboksilat poteka z različnimi esterazami. Nadaljnja presnova aktivnega presnovka se ne zgodi, tako da se nespremenjen izloči iz telesa preko ledvic. Večji biološko uporabnost je prisoten pri starejših bolnikih. Oseltamivir ima lastnost skrajšanja trajanja gripe in lajšanja njenih simptomov, pod pogojem, da se zdravljenje začne najkasneje 48 ur po začetku bolezni. Poleg tega njegova uporaba zmanjšuje tveganje za bakterije superinfekcija.
Medicinska uporaba in uporaba
Področje uporabe oseltamivirja je zdravljenje in preprečevanje gripe gripa, ki nima nič skupnega z neškodljivo gripi podobno okužbo (prehlad). Da pa ima učinkovina pozitivne učinke, jo je treba vzeti v 48 urah. Za preventivni učinek ga je treba sprejeti kmalu po stiku z okuženimi osebami. Odmerjanje za otroke je odvisno od njihove starosti in teže. Vendar uprava pri dojenčkih je treba opraviti le v hudih izjemnih primerih. Oseltamivir gripe ne more ozdraviti gripa, vendar pa lahko učinkovina skrajša trajanje bolezni in ublaži simptome. Zaviralec nevraminidaze ni primeren kot alternativa cepljenju proti gripi. Zdravilo se sme uporabljati le med epidemijami gripe in pod zdravniškim nadzorom.
Tveganja in neželeni učinki
Z jemanjem oseltamivirja je možen pojav neželenih stranskih učinkov. V tem primeru prizadeti pogosto trpijo zaradi želodec bolečina, slabost in bruhanje. Včasih se pojavijo tudi alergijske reakcije in obstoječe bolezni dihal se lahko poslabšajo. Da bi se izognili prebavilnim težavam, ki jih povzroča oseltamivir, je priporočljivo jemati zdravilo s hrano. Drugi možni neželeni učinki oseltamivirja lahko vključujejo glavobol, srčne aritmije, koža izpuščaji, napadi, preobčutljivostne reakcije, ekcem, vnetje od koža, koprivnica, povišana jetra encimiali okvara zavesti. Redko tesnoba, izrazita jetra vnetje, nenormalno vedenje, zmedenost, krvavitve iz prebavil, pojavijo se tudi motnje vida, nočne more in blodnje. V redkih primerih je pri mladostnikih prišlo do samopoškodb. Če je prisotna preobčutljivost za oseltamivir, terapija z aktivno snovjo ne smejo dajati. Pozitiven učinek zdravila ni prepričan pri ljudeh, ki trpijo zaradi šibkosti imunski sistem ali kronične bolezni. Zdravilo naj dobijo le v izjemnih primerih. V okviru nosečnost in dojenja mora zdravnik temeljito pretehtati uprava oseltamivirja. Na primer, ni znano, ali lahko zdravilo škoduje otroku. Otroci, mlajši od enega leta, prejemajo oseltamivir samo v primeru obsežnega izbruha gripe.
