Izdelki
Bendamustin je na voljo v prodaji kot liofilizat za pripravo raztopine za infundiranje (ribomustin). Pravzaprav ima dobro ustno biološko uporabnost ko se jemlje post, vendar se daje le parenteralno. Generična droge so registrirani. Bendamustin so leta 1963 razvili Ozegowski et al. na Jeni v takratni Vzhodni Nemčiji, do devetdesetih let pa so jo tržili le v Nemčiji. V devetdesetih letih je postal komercialno dostopen v drugih evropskih državah. Leta 1990 je bil odobren v ZDA in v mnogih državah leta 1990.
Struktura in lastnosti
Bendamustin (C16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol) je derivat klorometena (mekloretamin, dušik-izgubljen). Ima podobno strukturo kot klorambucil in ciklofosfamid, ki se oba uporabljata tudi za zdravljenje kroničnih limfocitov levkemija. Ima pa tudi benzimidazolsko skupino, kot npr kladribin, zaradi česar je tudi purinski analog. 2-kloroetilamin skupina je odgovorna za alkilirajoče lastnosti, maslena kislina pa poveča topnost. Bendamustin je prisoten v droge kot hidroklorid.
učinki
Bendamustin (ATC L01AA09) ima antineoplastične lastnosti z alkiliranjem DNA, kar ovira sintezo in popravilo DNA, povzroča prelome verig, apoptozo in celično smrt. Kot purinski analog je lahko učinkovit tudi kot antimetabolit; vendar je ta drugi mehanizem sporen. Ena od prednosti je nizka navzkrižna odpornost z drugimi citostatiki droge.
Indikacije
Bendamustin je bil v mnogih državah odobren izključno za zdravljenje kroničnih limfocitov levkemija. V drugih evropskih državah je odobren tudi za druge maligne bolezni, vključno z Hodgkinov limfom, ne-Hodgkinov limfom, raka dojkin multipli mielom.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Zdravilo se daje v obliki kratkotrajne infuzije 1. in 2. dan s uprava ponovi vsake 4 tedne v več ciklih. Odmerjanje temelji na površini telesa.
Kontraindikacije
Bendamustina se med preobčutljivostjo ne sme uporabljati nosečnost ali domneva nosečnosti med dojenjem, huda poškodba jetrnega parenhima, zlatenica, obstoječe hudo kostni mozeg depresija in hudo kri štejejo nepravilnosti, prejšnji večji kirurški posegi in okužbe, zlasti tiste, povezane z levkocitopenijo. Popolne previdnostne ukrepe najdete v povzetku glavnih značilnosti zdravila.
Interakcije
Bendamustin se presnavlja v jetra med drugim s CYP1A2 in je konjugiran z glutationom. Ustreznost interakcije preko CYP1A2 premalo preučen; vendar ga je treba kombinirati z ustreznimi zaviralci ali induktorji le previdno. Druga mielosupresivna sredstva lahko okrepijo učinek na kostni mozeg.
Neželeni učinki
Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo okužbo, levkopenijo, anemija, slabost in bruhanje, vnetje sluznice, prebavni simptomi, kot so driska in zaprtjein preobčutljivostne reakcije. Antiemetike se uporabljajo za zdravljenje slabost in bruhanje.
