Brivudin je nukleozidni analog, ki se uporablja kot virostatično sredstvo za herpes simpleks tipa 1 in herpes zoster okužbe. Pri teh indikacijah je zdravilo najboljše pri bolnikih, starejših od 50 let.
Kaj je brivudin?
Brivudin je snov iz skupine nukleozidnih analogov in se uporablja za herpes simpleks tipa 1 in herpes zoster (skodle). V primerjavi z drugimi običajnimi analogi nukleozidov (npr. aciklovir), ima snov bistveno močnejšo protivirusno moč. Razpolovni čas in čas znotrajceličnega bivanja sta prav tako bistveno daljša. Molekulska formula brivudin je C11H13BrN2O5. Snov ima a molar masa od 333.135gx mol ^ -1. Brivudin so proizvajali že v sedemdesetih letih 20. stoletja, vendar se široka uporaba uporablja šele od leta 2001. Od takrat je bil brivudin odobren za terapija of herpes zoster. Prej je bila za terapija okužb, ki jih povzroča herpes simpleks virusi tipa 1.
Farmakološko delovanje
Brivudin se daje peroralno v obliki tablet. Običajno Odmerek je 125 mg na dan v obdobju sedmih dni. Najprej je treba aktivirati brivudin, zdravilna učinkovina v telesu pa je brivudin trifosfat. Ta ima znotrajcelični čas bivanja deset ur. Brivudin deluje le v celicah, ki so okužene z virusi. To je zato, ker brivudin katalizira virusno timidin kinaza. To pomeni, da virusno timidin kinaza aktivira brivudin s pretvorbo v trifosfat. Zaradi dolgega desetletnega znotrajceličnega bivanja je dovolj časa za ukrepanje proti virusi v prizadeti celici. Trifosfati brivudina zagotavljajo protivirusni učinek. Inhibirajo virusno DNA polimerazo in zagotavljajo vključitev modificirane nukleinske baze v DNK. Na koncu to vodi do prekinitve verige med raztezanjem DNA. Vendar je treba opozoriti, da brivudin trifosfat tako le zavira razmnoževanje virusa, vendar proti virusu samemu ni učinkovit. Tako virusa ni mogoče ubiti in ostane v telesu. Tipične reaktivacije virusov herpesa zato brivudin ne more preprečiti. Začetek terapija zato je najbolj smiselno na stopnji replikacije virusa, saj tu učinkovina začne učinkovati. Zdravljenje z brivudinom je zato treba začeti v 72 urah po pojavu koža simptomi. Brivudin je učinkovit proti herpes simpleks tip 1 in herpes zoster virusi. Učinkovitost proti drugim virusom herpesa je premajhna. Brivudin tudi ni učinkovit proti herpes simpleks tip 2, ki povzroča genitalni herpes. Brivudin se 85% absorbira v črevesju po zaužitju absorpcija. Plazma vezava na beljakovine brivudina je 95%. Brivudin je podvržen visokemu učinku prvega prehoda, zato je biološko uporaben le 30%. Razpolovni čas je približno 16 ur. Izločanje poteka predvsem preko ledvice, ampak tudi do neke mere preko blata.
Medicinska uporaba in uporaba
Brivudin je medicinsko indiciran za zdravljenje okužb s herpes simpleksom tipa 1 in herpes zoster. V praksi je brivudin sredstvo za zdravljenje teh okužb, zlasti pri bolnikih, starejših od 50 let. Zdravljenje z brivudinom je treba začeti v 72 urah po začetku koža simptomi za doseganje največje učinkovitosti. Po teh 72 urah je terapija še vedno koristna, če so na koža, visceralni namaz, cvetni zoster ophthalmicus (popoln herpes zoster očesa) in zoster oticus (herpes zoster ušesa). Pred terapijo z brivudinom preverite prisotnost navzkrižne odpornosti z aciklovir.
Tveganja in neželeni učinki
Neželeni učinki brivudina so redki. Vplivajo predvsem na prebavila. Tukaj, slabost in driska (driska) se lahko pojavi zlasti. Poleg tega utrujenost, motnje spanja, omotica, glavobol, preobčutljivostne reakcije kože, reverzibilne spremembe v kri štetje in povečanje kreatinin in sečnina v krvnem serumu so možni kot škodljivi učinki. Brivudina se nikoli ne sme dajati sočasno z 5-fluorouracil, predzdravila 5-fluorouracila ali flucitozin. Brivudin zavira encim, ki je odgovoren za razgradnjo teh snovi, tako da pride do kopičenja, kar povzroči strupenost koncentracija Ta neželeni učinek je lahko usoden. Po terapiji z brivudinom je treba pred uporabo zgoraj omenjenih snovi upoštevati interval vsaj 4 tedne. Med zdravljenjem z brivudinom se ne sme dajati nosečnost in dojenje. Tudi zdravljenje z brivudinom je kontraindicirano pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom. Obstaja navzkrižni upor z aciklovir: če je bolnik alergičen na aciklovir, je alergičen tudi na brivudin in obratno.
