Izdelki
Metyrapone je na voljo v obliki kapsul (Metopiron). Od leta 1961 je bil odobren v mnogih državah.
Struktura in lastnosti
Metirapon (C14H14N2O, Mr = 226.27 g / mol) je derivat piridina. Je bela do svetlo rumenkasta kristalinična prahu ki je težko topen v vode.
učinki
Metirapon (ATC V04CD01) zavira sintezo kortikosteroidov v nadledvični skorji z zaviranjem steroidne 11beta-hidroksilaze (CYP11B1). Ta encim pretvori 11-deoksikortizol v kortizol in 11-deoksikortikosteron v kortikosteron. Posledično več ACTH se proizvaja v hipofiza kratkoročno. Metirapon zavira tudi sintezo aldosterona in spodbuja njegovo izločanje skozi ledvice natrijev.
Indikacije
Metyrapone se uporablja kot diagnostično sredstvo za testiranje funkcije sprednje osi hipofize-adrenokortikala. Terapevtsko se lahko uporablja kot sredstvo druge linije v pogojih, povezanih s prekomerno proizvodnjo glukoze in mineralokortikoidov (aldosterona), kot sta Cushingov sindrom ali hiperaldosteronizem
Kontraindikacije
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Zdravilo-zdravilo interakcije so možni z antiepileptična zdravila (fenitoin, barbiturati), antidepresivi (npr. amitriptilin, klorpromazin), hormoniin tirostatični droge, med ostalimi. Po znanstveni literaturi sodeluje s CYP450 in je induktor CYP3A.
Neželeni učinki
Slabost, bruhanje, omotica, utrujenost, glavobolin nizek krvni tlak pojavijo občasno. Redko alergični koža reakcije, nadledvična insuficienca, hirsutizemin bolečine v trebuhu pojavijo.
