Primaquine je zdravilo na recept z antiparazitskimi lastnostmi. Uporablja se za preprečevanje, zdravljenje in nadaljnje spremljanje malarija. V svojih smernicah za zdravljenje malarija, Nemško društvo za tropsko medicino in mednarod Zdravje (DTG) priporoča primakin kot dodatek terapija do klorokin pri zdravljenju malarija tertiana. V Nemčiji, primakin izdeluje in trži Bayer AG pod blagovno znamko Primaquine.
Kaj je primakvin?
Primakin ali N4- (6-metoksikinolin-8-il) pentan-1,4-diamin je racemična zmes z molekulsko formulo C15 H21 N3 O. Je derivat 8-aminokinolina. Osnovna snov (primakin bisfosfonat) je kristalna, rdeče-oranžna in vode-topen prahu z nevtralnim vonjem in grenkim ključi.
Farmakološko delovanje
Po ustnem uprava, primakin se zlahka absorbira skozi prebavni trakt in hitro presnavljajo jetra na karboksilni derivat. Najvišja plazma koncentracija doseže v približno 2 do 3 urah. Razpolovni čas primakvina je 5 do 6 ur. Karboksilni derivat (karboksiprimakin) ima razpolovni čas od 24 do 30 ur. Le majhen delež primakvina (približno 1%) se izloči v prvotni obliki. Izločanje poteka z urinom. Kot terapevtsko sredstvo se primakvin jemlje 14 dni. Dnevno Odmerek se izračuna glede na bolnikovo telesno težo in je odvisna od celotnega režima zdravljenja ali drugih uporabljenih zdravil. Za profilakso je priporočljivo jemati zdravilo 1 do 2 dni. The Odmerek za odrasle je 30 mg, za otroke 0.3 mg na kilogram telesne teže na dan. Profilaktični ukrep je treba sprejeti v obdobju od 1 dneva do 1 tedna po bivanju na območju malarije. Primaquine ni odobren kot zdravilo za profilaksa malarije v Nemčiji. V ta namen je treba zdravilo pridobiti v tujini.
Medicinska uporaba in uporaba
Primaquine izdelujejo od 1940. let prejšnjega stoletja in se v več državah uporablja kot antimalarično zdravilo. Vendar natančno mehanizem delovanja je kljub intenzivnim raziskavam še vedno neznan. Menijo, da interakcija snovi z DNA plazmodije zavira biosintezo beljakovin, ki vodi do smrti patogena. Razmišlja se tudi o disfunkciji mitohondrijev. Primaquine je zelo učinkovit proti eksoeritrocitnim fazam Plasmodium vivax in Plasmodium ovale ter na začetku eksoeritrocitne faze Plasmodium falciparum. Pripravek kaže tudi veliko učinkovitost proti gametocitom plazmodije, zlasti plazmodijumu falciparumu. Vendar se je izkazalo, da primakvin ni učinkovit na eritrocitnih stopnjah plazmodije. Čeprav v Nemčiji v ta namen ni odobren, primakvin najde uporabo v profilaksi vseh vrst malarije. Študije v srednjeafriških državah, Kolumbiji, Iranu in Indoneziji kažejo na preventivni učinek primakvina do 85% proti povzročitelju Plasmodium falciparum, ki je odgovoren za tropsko malarijo. Nasprotno pa uporaba primakvina za terapevtsko zdravljenje malarije kvartana in malarije tropica ni koristna. Kot terapevtsko sredstvo in za preprečevanje ponovitve se primakvin uporablja za malarijo tertiana, ki jo povzročata Plasmodium vivax in Plamodium ovale.
Tveganja in neželeni učinki
Primaquine je kontraindiciran za ljudi z glukoze-6-fosfat pomanjkanje dehidrogenaze in za ljudi, ki imajo eritematozni lupus ali revmatoidni artritis. Druga kontraindikacija je jemanje potencialno hemolitičnih zdravil ali osebna občutljivost na zdravilo. Med jemanjem primakina je priporočljivo nadzorovati kri šteje. Varnost uporabe primakvina med nosečnost ni bila ugotovljena, zato je treba pri določanju terapevtskega načrta upoštevati potencialna tveganja za nerojenega otroka kot del razmerja med tveganji in koristmi. Neželeni učinki primakvina vključujejo anemija in glavobol, utrujenost in zaspanost, prebavne motnje in želodec krčiin srbi koža. Če urin postane temen, je treba zdravljenje s primaquinom takoj prekiniti, kar lahko kaže jetra preobremenitev, ledvice bolezni ali hemolize.
