Selegelin je zdravilo v ZDA zaviralec monoaminooksidaze (Zaviralec MAO-B) razred zdravil. The antiparkinsonija zdravilo zavira razgradnjo dopamin v možganov.
Kaj je selegelin?
Selegelin se uporablja za zdravljenje Parkinsonova bolezen. Selegelin se uporablja za zdravljenje Parkinsonova bolezen. Zaradi kratkega razpolovnega časa in s tem šibkega učinka se običajno daje v kombinaciji z zdravilom levodopa. Pri blažjih tečajih bolezni se lahko uporablja tudi kot monoterapevt. V ZDA se zdravilna učinkovina uporablja tudi za zdravljenje depresija. Selegelin je zaviralec MAO-B. Zavira encim monoaminooksidazo B. Zdravilo je odkril kemik József Knoll. Proizvodnja selegelina zahteva večstopenjsko sintezo. To se začne od (RS) -metamfetamin.
Farmakološko delovanje
Vzrok za Parkinsonova bolezen je smrt posebnih živčnih celic v črni snovi. Te živčne celice se običajno sproščajo dopamin. Ko dopamin-sproščanje živčnih celic propade, pride do pomanjkanja dopamina. Zakaj celice propadajo, še ni določeno. Dopamin je a nevrotransmiter potrebno za pravilno izvedbo gibanja. Telo lahko pomanjkanje dopamina dolgo časa kompenzira. Prvi simptomi se pojavijo šele, ko 60 odstotkov živčnih celic, ki proizvajajo dopamin, umre. Za upočasnitev napredovanja bolezni in lajšanje njenih simptomov dobijo bolniki dopamin v obliki predhodnika L-dope. Ker se dopamin, tvorjen iz L-dope, že razgradi v sinaptična špranja med živčnimi celicami mora encim monoaminooksidaza B ta encim zavreti. V nasprotnem primeru dobavljeni dopamin ne more vplivati na ciljno mesto. Selegelin je tak zaviralec monoaminooksidaze B. Zagotavlja nepopravljivo zaviranje MAO-B. Kot rezultat, dopamin ostane dlje v sinaptična špranja in tako lahko svoj polni učinek izvaja v središču živčni sistem.
Medicinska uporaba in uporaba
Selegelin je odobren kot monoterapevtsko sredstvo za zdravljenje zgodnjih stadij Parkinsonove bolezni. V kombinaciji z zdravilom levodopa, selegelin se uporablja za simptomatske terapija Parkinsonove bolezni. Zdravilo se daje predvsem bolnikom s tako imenovano nihajočo klinično sliko. To kaže na primer pojav on-off. V tem primeru bolnik doživi nenadno spremembo običajne gibljivosti v popolno nepremičnost. Konec-Odmerek akinezije so še en znak nihajoče klinične slike. Ta nihanja v gibljivosti se lahko pojavijo po dolgotrajni uporabi L-dope. Nihanja v gibljivosti so posledica zmanjšanja učinka zdravila. Selegelin lahko ta nihanja ublaži. V ZDA je zdravilo Selegelin predpisano za zdravljenje depresija. V Nemčiji zdravilo ni odobreno za to indikacijo. Nekaj časa je prejemal tudi zdravilo Selegelin Alzheimerjeva bolezen bolnikov. Vendar pa so metaanalize pokazale, da se simptomi pri jemanju selegelina niso izboljšali.
Tveganja in neželeni učinki
Pogosti neželeni učinki selegelina vključujejo suhost usta, omoticain motnje spanja. Izguba apetita, zmedenost in nizko kri lahko pride tudi do pritiska. V hujših primerih ljudje trpijo zaradi halucinacije in tesnoba. Drug možen neželeni učinek zdravila Selegelin je srčne aritmije. Te opazi srčni utrip, ki je prehiter, a srce hitrost, ki je prepočasna, ali srčna jecljanje. Selegelin lahko poveča učinke in tudi neželene učinke psihostimulantov, nekaterih kapljic za nos, antihipertenzivov, nizke kri tlačna sredstva, pomirjevalain Etanol. Linezolid, antibiotikima zaviralce MAO neželene učinke. Te lahko poveča tudi selegelin, kar povzroči presežek dopamina. Presežek dopamina lahko povzroči tesnobo in shizofrenija. Jemanje selegelina in antidepresivi hkrati pa je kontraproduktivna. Kombinacija droge lahko povzroči hipertermijo, epileptične napade, duševne motnje in kardiovaskularne težave. V najslabšem primeru koma lahko povzroči. Še posebej selektivno serotonina zaviralci ponovnega privzema (SSRI) in fluoksetin ne smete jemati skupaj s selegelinom.Droge ki se razgradijo z monoaminooksidazami, ostanejo dlje v kri če se jemlje sočasno s selegelinom. Ne škodljivi učinki pričakujemo s kombiniranim zaužitjem živil, ki vsebujejo selegelin in tiramin, kot sta sir ali rdeče vino. Zaradi selektivnosti MAO je še vedno na voljo dovolj monoaminooksidaze A za razgradnjo aminokislin.
