Izdelki
Ubrogepant je bil odobren v ZDA leta 2019 v obliki tablet (Ubrelvy).
Struktura in lastnosti
Ubrogepant (C.29H26F3N5O3Mr = 549.6 g / mol) obstaja kot bela prahu ki je praktično netopen v vode.
učinki
Ubrogepant ima analgetične lastnosti in je učinkovit pri drugih simptomih migrena kot so fotofobija (občutljivost na svetlobo), fonofobija (občutljivost na zvok) in slabost. Učinki so posledica antagonizma na receptorju CGRP. Razpolovni čas je od 5 do 7 ur. CGRP (Kalcitonina Gensko povezan peptid) je nevropeptid, ki igra pomembno vlogo pri sprožanju migrena napadi. Sestavljen je iz 37 aminokisline in se izraža v perifernem in centralnem živčnem sistemu. Obstajata dve izoobliki, CGRP-α (slika) in CGRP-β, ki se razlikujeta v treh aminokisline. Oba sta agonista receptorja CGRP. CGRP ima močne vazodilatacijske lastnosti in ima osrednjo vlogo pri bolečina sprožitev, pa tudi nevrogeno vnetje. Ugotovljeno je bilo, da imajo migranti med napadom povišane vrednosti CGRP in intravensko uprava peptida lahko povzroči napade v migrena bolnikov.
Indikacije
Za akutno zdravljenje migrene pri odraslih z avro ali brez nje.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se jemlje peroralno in samo po potrebi, za razliko od tega Zaviralci CGRP (monoklonska protitelesa). tablet dajejo neodvisno od obrokov. Po potrebi še eno Odmerek lahko vzamete po vsaj dveh urah.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Sočasno zdravljenje z močnimi zaviralci CYP3A4.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Ubrogepant se presnavlja predvsem s CYP3A4 in interakcije so možni tako z zaviralci kot z induktorji. Kombinacija z močnimi zaviralci CYP3A4 je kontraindicirana (glejte zgoraj). Poleg tega je ubrogepant tudi substrat P-glikoprotein in BCRP.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabost in zaspanost. Jetra toksičnosti niso opazili. To je v nasprotju z drugimi antagonisti receptorjev CGRP. Za razliko od triptani, ubrogepant ne povzroča vazokonstrikcije.
