Izdelki
Neposredni zaviralci faktorja Xa so na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet in kapsul. V 2008, rivaroksaban (Xarelto) je bil prvi agent iz te skupine, ki je bil odobren v mnogih državah in v EU. Danes obstajajo tudi druge droge na trgu, ki so navedeni spodaj. Všeč mi je zaviralci trombina, te učinkovine spadajo med tako imenovane DOAK (neposredni peroralni antikoagulanti) oziroma NOAK (novi peroralni antikoagulanti). Imena učinkovin vsebujejo okrajšavo Xa, npr. edoksaban.
Struktura in lastnosti
Inhibitorji faktorja Xa so spojine z majhnimi molekulami in ne biologija. Zasnovani so tako, da se v obliki črke L vežejo na aktivno mesto ciljnega faktorja zdravila Xa.
učinki
Zaviralci faktorja Xa (ATC B01AF) imajo antitrombotične lastnosti. Učinki temeljijo na neposrednem, reverzibilnem in selektivnem zaviranju faktorja Xa. Ta faktor koagulacije ima pomembno vlogo pri kri kaskada strjevanja. Je serinska proteaza, ki nastane iz faktorja X tako v notranji kot zunanji poti in katalizira tvorbo trombina iz protrombina. Trombin pretvori fibrinogen na fibrin, kar spodbuja tvorbo fibrinskega čepa. Zaviralci faktorja Xa poleg tega posredno vplivajo na agregacijo trombocitov. Za razliko nizkomolekularni heparini, zaviralcev faktorja Xa ni treba injicirati pod koža lahko pa se jemlje peroralno. V primerjavi z antagonisti vitamina K, kot je fenprokumon, imajo predvidljivo in linearno farmakokinetiko ter hitro začetek akcije. Odmerjanje je preprosto (fiksno) in brez terapije spremljanje je potrebno.
Indikacije
- Za preprečevanje tromboza med večjimi ortopedskimi operacijami spodnjih okončin, kot so nadomestki kolka in kolena (nadomestki sklepov).
- Za zdravljenje globoka venska tromboza in pljučni embolija.
- Za preprečevanje ponavljajočih se globoka venska tromboza in pljučni embolija.
- Za preprečevanje kap in za preprečevanje sistemskih embolija v nevalvularni atrijsko fibrilacijo.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The droge običajno jemljejo enkrat na dan. To je z izjemo apiksaban (Eliquis), ki ga je treba dajati dvakrat na dan, zjutraj in zvečer.
Aktivne sestavine
Neposredni zaviralci faktorja Xa:
- Apiksaban (Eliquis)
- Betriksaban (Bevyxxa, trenutno ni odobrena v mnogih državah).
- Edoksaban (Lixiana)
- Rivaroksaban (Xarelto)
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbira, odvisno od učinkovine):
- Preobčutljivost
- Klinično pomembna aktivna krvavitev
- Akutna razjeda želodca ali črevesja
- Huda bolezen jeter in ledvic
- Nosečnost in dojenje
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Zaviralci faktorja Xa so substrati izoencimov CYP450 in lahko povzročijo ustrezno interakcije. Pri kombiniranju z njimi priporočamo previdnost droge ki vplivajo kri strjevanje. Sem spadajo na primer nesteroidna protivnetna zdravila, acetilsalicilna kislina, zaviralci agregacije trombocitov in antagonisti vitamina K.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo krvavitve v različnih organih, kot so oko, dlesni, koža, prebavila in nos. Redko se lahko pojavijo hude do smrtno nevarne krvavitve. Kot univerzalni protistrup Andexanet alfa je bil razvit rekombinantni, spremenjeni in encimsko neaktivni faktor Xa, ki veže aktivne snovi in jih tako inaktivira.
